阿帕魯胺

通用名：Apalutamide
商品名：Erleada
全部名稱：阿帕魯他胺薄膜片，安森珂，阿帕他胺，阿帕魯胺，Apalutamide，Erleada

適應症：
適用於治療有高危轉移風險的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、轉移性去勢敏感性前列腺癌（mCSPC）、轉移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去勢敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

用法用量：
推薦的每日口服劑量為240毫克（四片60毫克片劑）。

口服使用。
片劑應整個吞下，可以帶或不帶食物一起服用。

不良反應：
最常見不良反應(≥10%)為疲乏，高血壓，皮疹，腹瀉，噁心，體重減輕，關節痛，跌倒，熱潮紅，食慾減低，骨折，和周圍水腫。

禁忌：
對活性物質或所列的任何賦形劑過敏。

妊娠。

注意事項：
接受ERLEADA患者分別發生跌倒和骨折16%和12%。評價患者對骨折和跌倒風險，和根據已確定指導原則用骨靶向藥劑治療患者。
癇發生在0.2%的接受ERLEADA患者。治療期間發生癲癇的患者永久地終止ERLEADA

貯藏：
貯存在20°C至25°C(68°F至77°F); 外出允許至15°C至30°C(59°F至86°F)
貯存在原始包裝，不要遺棄乾燥劑。避光和潮濕保護。

作用機制：
阿帕魯胺是一種口服給藥的選擇性雄激素受體（AR）抑製劑，可直接與AR的配體結合域結合。阿帕魯胺防止AR核移位，抑制DNA結合，阻礙AR介導的轉錄，並且缺乏雄激素受體激動劑活性。阿帕魯胺治療降低了腫瘤細胞的增殖並增加了細胞凋亡，導致有效的抗腫瘤活性。一種主要的代謝產物N-去甲基apalutamide表現出apalutamide體外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠異種移植模型中，阿帕魯胺的給藥引起腫瘤細胞增殖減少和凋亡增加，從而導致腫瘤體積減小。