尼拉帕尼

尼拉帕尼(尼拉帕利) 簡介

通用名稱：尼拉帕尼

商品名稱：Niraparib

全部名稱：尼拉帕尼,尼拉帕利,Niraparib,Zejula,MK-4827

尼拉帕尼適應證

尼拉帕尼是一種聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑製劑，適用於有復發性表皮卵巢癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌的成年患者(需對基於鉑化療有完全或部分緩解)的維持治療。

尼拉帕尼劑量和給藥方法

1.推薦劑量是300mg每天1次有或無食物服用。

2.繼續治療直至疾病進展或不可接受不良反應。

3.對不良反應，考慮中斷治療，劑量減低或給藥終止。

Niraparib藥品簡介

2017年9月18日，尼拉帕尼(niraparib)：由Tesaro公司開發，該藥是一種口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑製劑，利用DNA修復途徑的缺陷，優先殺死癌細胞。這種作用模式，賦予了niraparib治療具有DNA修復缺陷的廣泛腫瘤類型的潛力。 PARP與廣泛的腫瘤類型相關，尤其是乳腺癌和卵巢癌。

具體而言，CHMP推薦批准Zejula作為一種單藥療法，用於接受含鉑化療實現完全緩解或部分緩解的鉑敏感復發性高級別漿液性上皮性卵巢、輸卵管或原發性腹膜癌成人患者的治療。

niraparib是首款也是唯一一款不用區分BRCA基因突變或生物標誌物的PARP抑製劑。

Niraparib作用機制

Niraparib是一種聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑製劑，它們在DNA修復中起作用。體外研究曽顯示niraparib-誘導細胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑製作用和增加PARP-DNA複合物的形成導致DNA損傷，凋亡和細胞死亡。在BRCA1/2有或無缺陷腫瘤細胞系中觀察到增加niraparib-誘導的細胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠腫瘤細胞的異種移植模型和在人有同源重組有或突變或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib減低腫瘤生長。

Niraparib劑型和規格

膠囊：100mg

Niraparib禁忌證

無。

尼拉帕尼警告和注意事項

骨髓增生異常綜合徵/急性髓性白血病(MDS/AML)：暴露於ZEJULA患者發生MDS/AML，和有些病例是致敏性。監視患者對血液學毒性和終止如MDS/AML被確認。

尼拉帕尼不良反應

最常見不良反應(發生率≥10%)是血小板減少，貧血，中性細胞減少，白細胞減少，心悸，噁心，便秘，嘔吐，腹痛/腹脹，粘膜炎/胃炎，腹瀉，消化不良，口乾，疲勞/乏力，減低食慾，泌尿道感染，AST/ALT升高，肌痛，背痛，關節痛，頭痛，眩暈，味覺障礙，失眠，焦慮，鼻咽炎，呼吸困難，咳嗽，皮疹和低血壓。

尼拉帕尼特殊人群中使用

哺乳：建議婦女治療期間和接受最後給藥後共1個月不要哺乳喂養。