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替沃扎尼是一種酪氨酸激酶抑製劑,主要作用於血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。
替沃扎尼是一種激酶抑製劑,適用於治療接受過兩種或以上全身治療後復發或難治性晚期腎細胞癌(RCC)的成年患者。其通過抑制血管內皮生長因子受體(VEGFR)等靶點,阻斷腫瘤血管生成,從而抑制腫瘤生長。
每日口服1.34mg(空腹或餐後均可),連續用藥21天后停藥7天(28天為一個週期),直至疾病進展或出現不可耐受毒性。
不良反應管理 :根據不良反應嚴重程度需中斷給藥或減量至0.89mg/日(21天用藥+7天停藥)。
肝功能不全 :中度肝損傷患者需減量至0.89mg/日;嚴重肝損傷患者避免使用。
服藥注意 :整粒吞服膠囊,避免破損。若漏服,下次按原計劃時間服藥,不可補服雙倍劑量。
常見不良反應(≥20%)包括疲勞、高血壓、腹瀉、食慾下降、噁心、聲音嘶啞、甲狀腺功能減退、咳嗽和口腔炎。嚴重副作用需警惕:
心血管風險 :高血壓危象、心力衰竭、動脈/靜脈血栓(如心肌梗死、中風)。
出血事件 :可能嚴重甚至致命,如消化道出血、腦出血。
其他 :蛋白尿、傷口癒合延遲、可逆性後部腦病綜合徵(RPLS)、甲狀腺功能障礙。
過敏反應 :0.89mg膠囊含檸檬黃(FD&CYellowNo.5),可能引發哮喘或過敏反應。
用藥前及期間定期監測血壓、甲狀腺功能、尿蛋白、肝功能。
手術前後需暫停用藥:擇期手術前至少停藥24天,術後傷口完全癒合後再重啟。
無絕對禁忌症,但對檸檬黃過敏者禁用0.89mg規格。
孕婦 :可能致胎兒畸形,需嚴格避孕至停藥後1個月。
哺乳期 :治療期間及停藥1個月內禁止哺乳。
生育影響 :可能降低男女生育能力。
避免與強CYP3A誘導劑(如利福平)聯用,可能降低替沃扎尼療效。
過量可能導致嚴重高血壓,需立即停藥並對症支持治療,無特定解毒劑。