替吉奧

通用名：替吉奧膠囊

商品名：蘇立

全部名稱：替吉奧膠囊，蘇立，維康達，愛斯萬，Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules

適應症：

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

用法用量：

替吉奧膠囊聯合順鉑用於治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者：

一般情況下，根據體表面積按照下表決定成人的首次劑量。

用法為每日2次、早晚餐後口服，連續給藥28天，休息14天，為一個治療週期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。

體表面積(m2) 首次劑量(按替加氟計)

<1.25 每次40mg

≥1.25～<1.5 每次50mg

≥1.5 每次60mg

可根據患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查(血常規、肝腎功能)異常和胃腸道症狀等安全性問題，且醫師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，下限為40mg/次。連續口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療週期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。

不良反應：

食慾不振、噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀明顯、白細胞減少、嗜中性粒細胞減少 、血紅蛋白減少、血小板減少、全身倦怠感、色素沉著

禁忌：

對本品成份有嚴重過敏史的患者。

嚴重的骨髓抑制患者（可能導致症狀惡化）。

嚴重的腎功能障礙患者。

嚴重的肝功能障礙患者。

正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯合化療）的患者。

正在使用氟胞嘧啶的患者。

孕婦及育齡期婦女。

一般大多數老年人生理機能低下，應觀察患者狀態，慎用本品。

注意事項：

與用法用量有關的注意事項：

（1）治療過程中，若出於治療需要而必須縮短停藥週期，則必須確認不出現與本品有關的臨床檢查值（血液學檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道症狀，無安全性問題。停藥週期至少不得少於7天。對於不能手術或複發性乳腺癌患者縮短停藥週期的安全性尚未確立（無使用經驗）。

（2）為避免發生骨髓抑制、重症肝炎等嚴重的副作用，於各週期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查（血液學檢查、肝腎功能檢查等），密切觀察患者狀態。發現異常情況應採取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1週期及增加劑量時應經常進行臨床檢查。

（3）基礎研究表明，大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應飯後服用。

（4）非小細胞癌患者，超出Ⅱ期臨床後期研究中的用法用量（連續21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/m2）的有效性及安全性尚未確立。

（5）本品合併胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。

以下患者應慎用：

骨髓抑制患者。腎功能障礙患者。肝功能障礙患者。合併感染的患者。糖耐量異常的患者。間質性肺炎或既往有間質性肺炎史的患者。心髒病患者或既往有心髒病史的患者。消化道潰瘍或出血的患者。

重要注意事項：

（1）停用本品後，至少間隔7天以上再給予其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶。

（2）停用氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶後，亦需間隔適當的時間再給予本品。

（3）曾有報導，由於骨髓抑制引起嚴重感染（敗血症），進而導致敗血症性休克或彌散性血管內凝血甚至死亡，因此須注意感染、出血傾向等症狀的出現或惡化。

（4）育齡期患者需要給藥時，應考慮對性腺的影響。

（5）曾有報導，不排除本品可導致間質性肺炎惡化甚至死亡，因此在使用本品時，須確認有無間質性肺炎，用藥過程中應密切觀察呼吸狀態，有無咳嗽、發熱等臨床症狀，並進行胸部X線檢查。注意間質性肺炎的出現和惡化。發現異常情況應停藥並採取適當措施。 [特別是非小細胞肺癌患者，發生間質性肺炎等肺功能損害的可能性大於其他腫瘤患者。 ]

貯藏：

室溫、密閉保存。

作用機制：

本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的複方製劑，口服給藥後替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。

吉美嘧啶主要在肝臟分佈，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在，增強了抗腫瘤作用。

奧替拉西鉀口服給藥後主要對消化道內分佈的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使本品口服後抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。

安全與療效：

國內臨床研究證實替吉​​奧膠囊對晚期胃癌具有顯著的療效，是一種安全、有效的口服抗癌藥物，替吉奧膠囊的出現為國內晚期胃癌患者帶來了新的希望。它突破傳統，是全新的抗代謝類化療藥，是國內最新型高強效的治療晚期胃癌的抗代謝類複方製劑，治療晚期胃癌複方新藥，獨特的片劑劑型具有服用方便、療效顯著副作用小的特點。

替吉奧膠囊進入血液後能維持長時間較高血藥濃度，提高抗癌活性，更大程度降低胃腸道毒性。治療晚期胃癌單藥有效率高，比單純手術治療胃癌患者降低死亡風險38%。