注射用維得利珠單抗

通用名：注射用維得利珠單抗

商品名： Entyvio

全部名稱：維得利珠單抗，注射用維得利珠單抗，維多珠單抗，安吉優，vedolizumab， Entyvio

【適應症】

成年潰瘍性結腸炎(UC)、成年克羅恩病[ Crohn's Disease](CD)

【用法用量】

在UC（成年潰瘍性結腸炎）和CD（成年克羅恩病）中推薦劑量：在零，2和6週時，歷時約30分鐘靜脈輸注300 mg而其後每8週一次。

在第14週時沒有顯示治療獲益的患者終止Entyvio。

必須用無菌注射用水重建Entyvio凍乾粉和給藥前必須稀釋在250 mL無菌0.9%氯化鈉。

在重建和稀釋4個小時內給予輸注溶液。

在開始用Entyvio治療前(按照當前免疫接種指導原則)給予患者所有最新免疫接種。

【不良反應】

最常見不良反應(發生率≥3%和≥1%較高於安慰劑)：鼻咽炎，頭痛，關節炎，噁心，發熱，上呼吸道感染，疲乏，咳嗽，支氣管炎，流感，背痛，皮疹，瘙癢，竇炎，口咽痛，和肢體疼痛。

【禁忌】

已知對Entyvio或其任何賦形劑曾有嚴重或嚴重程度超敏性反應患者(例如呼吸困難，支氣管痙攣，蕁麻疹，臉紅，皮疹和心率增加)禁忌Entyvio。

【注意事項】

超敏性反應(包括過敏性反應)：如發生過敏反應或其他嚴重過敏反應終止Entyvio。

感染：有活動性，嚴重感染患者建議不用Entyvio治療直至感染被控制。當用Entyvio治療發生嚴重感染患者中考慮不給Entyvio。

進行性多灶性腦白質病：儘管在Entyvio臨床試驗沒有觀察到病例，用另一種整合素受體拮抗劑治療患者中曾導致JCV[乳頭多瘤空泡病毒]感染導致進行性多灶性腦白質病(PML)和死亡。不能除外PML的風險。監視患者任何新神經學體徵和症狀或惡化。

【貯藏】

冷藏未開封小瓶在2°至8°C (36º至46ºF)。保留在原包裝避光保護。

【作用機制】

維多珠單抗是一種人源化單克隆抗體與α4β7整合素特異性結合和阻斷α4β7整合素與粘膜地址素細胞[addressin cell]粘附分子-1(MAdCAM-1)的相互作用和抑制記憶T-淋巴細胞跨越內皮進入胃腸道發炎實質組織的遷移。維多珠單抗不結合至或抑制α4β1和αEβ7整合素的功能和不拮抗α4整合素與血管細胞粘附分子-1(VCAM-1)的相互作用。

優先地遷移進入胃腸道的記憶T-淋巴細胞一個離散子集的表面上表達α4β7整合素。 MAdCAM-1是主要地在腸道內皮細胞上表達細胞和在T-淋巴細胞歸巢[homing]至腸道淋巴組織中起至關重要作用。而α4β7整合素與MAdCAM-1的相互作用對潰瘍性結腸炎和克羅恩病的標誌[hallmark]的慢性炎症有重要貢獻。

【安全與療效】

GEMINI I是一項安慰劑對照的誘導和維持研究，在UC患者中開展，研究結果表明，與安慰劑相比，vedolizumab達到了改善臨床反應(治療6週時)和臨床緩解(治療52週時)的主要終點。此外，vedolizumab治療組實現黏膜癒合(治療6周和52週時)、無糖皮質激素臨床緩解(52週時)的患者比例顯著高於安慰劑組。

GEMINI II是一項安慰劑對照的誘導和維持研究，在CD患者中開展，研究結果表明，與安慰劑相比，vedolizumab顯著改善了臨床緩解(治療6周和52週時)的主要終點，數據具有統計學顯著意義。治療6週時，vedolizumab組和安慰劑組在共同主要終點CDAI-100反應無顯著差異。治療52週時，vedolizumab治療組實現CDAI-100反應、無糖皮質激素臨床緩解的患者比例顯著高於安慰劑組。