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他澤司他

品牌: 老挝大熊
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他澤司他的出現為患者提供了一種新的、耐受性良好的治療選擇,能夠顯著提高患者的客觀緩解率(ORR)並延長緩解持續時間。

一、藥品名稱

1、通用名:他澤司他(Tazemetostat)

2、商品名:TAZVERIK®

二、適應症

1、用於治療16歲及以上成人和青少年不可完全切除的轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤。

2、用於治療經FDA批准檢測確認攜帶EZH2突變、且至少接受過2種系統性治療的複發或難治性濾泡性淋巴瘤成人患者。

3、用於治療無滿意替代治療選擇的複發或難治性濾泡性淋巴瘤成人患者。

三、規格和性狀

1、規格:每片含200mg他澤司他(相當於228mg氫溴酸他澤司他)。

2、性狀:薄膜包衣片。

四、主要成分

1、活性成分:他澤司他(氫溴酸鹽形式)。

2、輔料包括:羥丙基纖維素、乳糖一水合物、低取代羥丙基纖維素、硬脂酸鎂、澱粉甘醇酸鈉等。

五、用法用量

1、推薦劑量:800mg口服,每日兩次,隨餐或空腹均可。

2、應整片吞服,不可切割、壓碎或咀嚼。

3、若漏服或服藥後嘔吐,不應補服,按原計劃下次劑量繼續用藥。

六、劑量調整

1、不良反應劑量調整:首次減量至600mg每日兩次,第二次減量至400mg每日兩次。若仍不能耐受,則永久停藥。

2、血液學毒性:如中性粒細胞<1×10⁹/L或血小板<50×10⁹/L,需暫停用藥,恢復後根據發生次數減量或停藥。

3、非血液學毒性:3級不良反應暫停後減量,4級首次減量,第二次發生則停藥。

4、藥物相互作用:與強或中度CYP3A抑製劑合用時應避免,若無法避免,需調整劑量(如原800mg兩次每日改為400mg兩次每日)。

七、用藥注意事項

1、飯前飯後均可服用。

2、漏服或嘔吐後不補服,按原計劃繼續下次劑量。

3、需整片吞服,不可破壞片劑。

八、特殊人群用藥

1、妊娠期:有胎兒風險,孕婦禁用。育齡女性和男性在治療期間及停藥後(女性6個月,男性3個月)需採取有效非激素避孕措施。

2、哺乳期:治療期間及末次劑量後1週內不建議哺乳。

3、兒童:16歲及以上青少年可用於上皮樣肉瘤,16歲以下安全性未確立。

4、肝腎功能不全:輕中度肝損傷或任何程度腎損傷無需調整劑量;重度肝損傷患者數據缺乏。

九、不良反應

1、上皮樣肉瘤常見反應(≥20%):疼痛、疲勞、噁心、食慾下降、嘔吐、便秘。

2、濾泡性淋巴瘤常見反應(≥20%):疲勞、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、噁心、腹痛。

3、嚴重風險:繼發性惡性腫瘤(如骨髓增生異常綜合徵、急性白血病等),需長期監測。

十、禁忌症

無明確禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、避免與強或中度CYP3A抑製劑(如伊曲康唑)或誘導劑(如利福平)合用。

2、他澤司他合用可能降低激素類避孕藥效果,建議使用非激素避孕方式。

3、避免同時使用聖約翰草、葡萄柚及其製品。

十二、存儲方法

1、儲存溫度不超過30°C(86°F)。

2、藥品瓶內含乾燥劑,需密封保存。