瑞派替尼（Ripretinib）說明書
通用名：瑞派替尼
商品名：Qinlock
全部名稱：瑞派替尼，Ripretinib，Qinlock
適應症：
用於治療接受過包括伊馬替尼在內的三種或更多種賴氨酸激酶抑製劑（TKI）治療的晚期胃腸道間質瘤（GIST）成年患者。
用法用量：
150 mg，每日一次口服，可與食物同服或空腹服用。
不良反應：
噁心、嘔吐、胃痛、食慾不振、腹瀉、便秘、疲倦、肌肉疼痛、頭髮稀疏、脫髮、血液檢查異常、手或腳上有嚴重皮疹
禁忌：
尚不明確
注意事項：
瑞派替尼可能影響男性的生育能力，從而影響生育能力。
有時同時使用某些藥物並不安全。有些藥物可能會影響您服用的其他藥物的血藥濃度，這可能會增加副作用或使藥物的療效降低。服用前告知醫生正在吃的其他藥物。
貯藏：
常溫下保存。
作用機制：
瑞派替尼是一種酪氨酸激酶開關控制抑製劑，通過獨特的雙重作用機制來調節激酶開關和激活環，從而廣泛抑制KIT和PDGFRα突變激酶。
安全與療效：
INVICTUS研究是一項雙盲、隨機、安慰劑對照Ⅲ期臨床研究。研究雙盲階段，既往至少接受過伊馬替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治療的晚期GIST患者以2:1隨機接受瑞派替尼150mg每日1次或安慰劑治療。經盲法獨立審查中心確定患者疾病進展後，進入開放研究階段，安慰劑組患者在疾病進展後可以交叉至瑞派替尼150mg每日1次組進行治療。研究的主要終點為根據MRECIST1.1標準評估的PFS，次要終點包括總生存期（OS）、研究者評估的PFS、生活質量（QOL）和安全性等。
INVICTUS結果顯示，瑞派替尼中位PFS為6.3個月，而安慰劑組中位PFS是1.0個月。進一步分析安慰劑組中交叉接受瑞派替尼治療和未接受瑞派替尼治療的患者，交叉治療可以帶來顯著的OS獲益，兩組中的OS分別為11.6個月和1.8個月。
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