恩西地平

恩西地平（Enasidenib）說明書
通用名：恩西地平
商品名：Idhifa
全部名稱：恩西地平，Idhifa，Enasidenib

適應症：
Idhifa是一種異檸檬酸脫氫酶-2抑製劑適用為成年患者有復發或難治性急性髓性白血病(AML)的治療當被FDA-批准的測試檢測到有一個異檸檬酸脫氫酶-2(IDH2)突變。

用法用量：
100 mg口服每天1次直至疾病進展或不可接受毒性。

不良反應：
>10%:
內分泌和代謝：血清鈣降低（74%），血清鉀減少（41%）
胃腸道：噁心（50%）、腹瀉（43%）、食慾下降（34%）、嘔吐（34%）、食慾不振（12%）
血液和腫瘤：磷水平異常（27%；≥3級：8%；降低）、分化綜合徵（14%）、白細胞增多（12%；≥3級：6%；非傳染性）
肝臟：血清膽紅素升高（81%）
1% -10%:
血液和腫瘤：腫瘤溶解綜合徵（6%）
呼吸系統：急性呼吸窘迫（≤10%），肺水腫（≤10%）

禁忌：
懷孕或哺乳期女性不應服用恩西地平(Idhifa/Enasidenib)，因為它可能會對發育中的胎兒或新生嬰兒造成傷害。

注意事項：
胚胎胎兒毒性：根據動物胚胎胎兒毒性研究，將IDHIFA®給予孕婦會引起胚胎胎兒傷害。建議有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侶的男性在使用IDHIFA®治療期間以及最後一次給藥後至少2個月內使用有效的避孕方法
應告知孕婦，使用IDHIFA®時懷孕的患者或有懷孕女性伴侶的男性患者對胎的潛在風險。
膽紅素升高：IDHIFA®可能通過抑制UGT1A1干擾膽紅素代謝。
非感染性白細胞增多：IDHIFA®可以誘導骨髓增生，導致白細胞計數快速增加
腫瘤溶解綜合徵：IDHIFA®可以誘導髓樣增殖，導致腫瘤細胞迅速減少，這可能會導致TLS風險。

1.在68°F到77°F（20°C到25 °C）的室溫下保存Idhifa.
2.將IDHIFA保存在原始容器中。
3.保持乾燥劑放在瓶內並緊閉容器，避免藥片吸潮。 u2003

作用機制：
恩西地平Idhifa(Enasidenib)是一種異檸檬酸脫氫酶2(IDH2)抑製劑。三羧酸循環(TCA cycle)對於許多的生化信號通路至關重要， IDH2是三羧酸循環中的關鍵酶，該蛋白的某些突變形式（R140Q, R172S,R172K）導致特異性代謝產物2-羥基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高，恩西地平可降低2-HG的含量從而誘導白血病細胞分化。