博舒替尼

博舒替尼（Bosutinib ）說明書

通用名：Bosutinib
商品名：BOSULIF
全部名稱：博舒替尼，波舒替尼，伊尼舒，依尼舒，BMS-354825，BOSULIF，Bosutinib

適應症：
本品用於治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

用法用量：
（1）500mg，每天一次，與食物同服。
（2）如果患者到8週未達到完全血液學反應，或到12周達到了完全血液學反應而沒有出現3級不良反應時，可考慮劑量調高至600mg。
（3）出現血液學和非血液學毒性反應，應考慮調整劑量。

不良反應：
腹瀉、噁心、血小板低、嘔吐、腹痛、皮疹、紅細胞計數低(貧血)、發熱、疲勞

禁忌：
對Bosulif過敏者禁用。

注意事項：
胃腸道毒性：監測患者症狀，必要時治療，並考慮調整劑量或停藥。
骨髓抑制：監測全血細胞計數，必要時對症治療。
肝毒性：治療頭三個月，至少每月監測一次肝酶水平，必要時調整劑量或停藥。
體液瀦留：監測患者，必要時對症治療、調整劑量或停藥。
腎毒性：用藥期間監測患者腎功能水平。
胚胎胎兒毒性：危害胎兒，有育齡婦女在服藥期間避免懷孕。

貯藏：
貯存在25℃以下。

作用機制：
波舒替尼是一種強效的蛋白激酶Src/Abl雙重抑製劑。大部分CML患者患有被稱為費城染色體的基因突變，這導致骨髓產生酪氨酸激酶。這種酶觸發骨髓產生過多的畸形不健康的白細胞即粒細胞。粒細胞可以對抗感染。波舒替尼通過阻斷酪氨酸激酶刺激骨髓加速產生畸形不健康的粒細胞的信號而發揮作用。

安全與療效：
初治CML患者博舒替尼(BOSUTINIB)療效更優於格列衛，博舒替尼(bosutinib)是由海外醫療研發生產的用於治療CML慢性粒白血病患者的抗癌靶向藥物，經常被用於伊馬替尼/格列衛耐藥之後的患者治療，並且在很長一段時間裡是作為CML患者的二線藥物來進行服用的。但是目前博舒替尼在海外醫療實驗中已經逐漸證明了其治療的效果，躋身成為了一線CML靶向藥。
該研究共納入初發慢性期CML患者536例，以1：1隨機分配至伊馬替尼（Imatinib）組和博舒替尼（Bosutinib）組進行治療。該研究的主要終點指標為：12個月時主要分子學緩解率（MMR）以及完全細胞遺傳學緩解率。無論是分子學緩解率，還是生存率，博舒替尼表現都比伊馬替尼更好，該研究中，較之於伊馬替尼治療而言，採用伯舒替尼治療初發CML患者可使其獲得更佳的MMR以及CcyR，其療效更佳且起效時間更短，帶來的預期生存率似乎更佳。