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阿伐曲泊帕

品牌: 老挝卢修斯
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阿伐曲泊帕是一種口服小分子血小板生成素受體激動劑(TPO-RA),通過選擇性結合併激活人源TPO受體,刺激骨髓巨核細胞增殖分化,促進血小板生成。

一、適應症

阿伐曲泊帕是一种血小板生成素受體激動劑,適用於以下情況:

1.慢性肝病相關血小板減少症 :用於計劃接受手術操作的成人慢性肝病患者的血小板減少症治療。

2.成人慢性免疫性血小板減少症(ITP) :用於對先前治療反應不足的成人慢性ITP患者。

3.兒童ITP :用於1歲及以上對先前治療反應不足的持續性或慢性ITP兒童患者。

二、用法用量規範

1.慢性肝病患者

劑量方案 :根據術前血小板計數選擇劑量。血小板<40×10⁹/L者每日60mg(3片),40-50×10⁹/L者每日40mg(2片),連續口服5天,手術前10-13天開始給藥。

監測要求 :需在治療前和手術當天檢測血小板計數。

2.成人及≥6歲兒童ITP

初始劑量 :20mg(1片)每日一次,隨餐服用。根據血小板反應調整劑量,最大不超過40mg/日。

劑量調整 :血小板<50×10⁹/L時每週遞增一個劑量水平(20mg→40mg),>200×10⁹/L時需減量。

3.1-6歲兒童ITP

劑型選擇 :使用DOPTELETSPRINKLE口服顆粒(10mg/粒)。初始劑量10mg(1粒)每日一次,最大不超過20mg/日。

特殊用法 :需將顆粒撒在軟食(如蘋果醬)或液體中立即服用,不可咀嚼或整粒吞服。

4.藥物相互作用管理

CYP2C9/CYP3A4雙重抑製劑 (如氟康唑):需減少初始劑量至20mg每週三次。

CYP2C9/CYP3A4雙重誘導劑 (如利福平):需增加初始劑量至40mg每日一次。

三、副作用與註意事項

常見不良反應

1.慢性肝病患者 :發熱(10%)、腹痛(7%)、噁心(7%)、頭痛(6%)、外周水腫(3%)。

2.成人ITP患者 :頭痛(31%)、疲勞(28%)、鼻出血(26%)、關節痛(19%)、牙齦出血(15%)。

3.兒童ITP患者 :病毒感染(20%)、鼻咽炎(20%)、咳嗽(17%)、發熱(17%)。

嚴重風險警示

1.血栓/栓塞事件 :慢性肝病患者發生門靜脈血栓風險0.4%,成人ITP患者動脈/靜脈血栓發生率7%。需監測血小板計數,避免過度升高。

2.肝毒性 :需定期監測肝功能,尤其與CYP抑製劑聯用時。

3.出血風險 :ITP患者治療初期需密切監測血小板變化。

特殊人群用藥

1.孕婦 :動物實驗顯示胚胎毒性,用藥期間需有效避孕。

2.哺乳期 :治療期間及停藥2週內禁止哺乳。

3.兒童 :≥1歲患者安全性已證實,需根據年齡選擇劑型。

四、臨床療效數據

1.慢性肝病 :ADAPT-1/2研究顯示,60mg組66-69%患者避免輸血,40mg組88%患者達標。

2.成人ITP :治療6個月後,中位有效應答時間12.4週(對照組0週)。

3.兒童ITP :27.8%患者實現持續血小板應答(對照組0%),81.5%患者至少2次達標。