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英文名:Indacaterol/glycopyrrolate/mometasone furoate
商品名:Enerzair inhalation capsules
中文名:茚達特羅/格隆溴銨/糠酸莫米松複合吸入膠囊
生產商:諾華製藥
藥品簡介:
全球首個哮喘三聯吸入藥物:Enerzair吸入膠囊是由醋酸茚達特羅(IND,一種LABA)、格隆溴銨(GLY,一種LAMA)、糠酸莫米松(MF,一種ICS)組成的固定劑量組合產品,將IND的支氣管擴張作用與GLY的抗毒蕈鹼作用和ICS的抗炎作用精確地結合在一起。該產品使用具有劑量確認機制的Breezhaler裝置進行給藥,該裝置允許使用單一吸入器每日吸入一次治療。顯著降低中重度哮喘急性發作率。
藥效分類名稱:
三聯組合的哮喘治療劑
批准日期:2020年8月
性狀:
它是白色粉末。
適應症:
支氣管哮喘(當同時使用吸入類固醇,長效吸入β2興奮劑和長效吸入抗膽鹼藥時)
用法與用量:
通常,對於成年人,每天應在中等劑量的能量吸入膠囊劑中服用1粒膠囊(150μg茚達特羅,50μg格隆溴銨和80μg糠酸莫米松)吸氣。
能量吸入膠囊根據症狀,每天一次高劑量1粒膠囊(150μg茚達特羅,50μg格隆溴銨和160μg糠酸莫米松)吸氣。
包裝:
吸入膠囊的中劑量
14膠囊(7膠囊x 2片,1微風Heller®)
吸入Enasia的高劑量膠囊
14膠囊(7膠囊x 2片,1微風Heller®)
處理注意事項:
存放在泡罩包裝中,避免光照和濕氣。
作用機理:
茚達特羅
它是長效的β受體興奮劑,與β1和β3受體相比,對β2受體顯示出高親和力。
格隆溴銨
它是長效毒蕈鹼受體拮抗劑,對所有毒蕈鹼受體M1至M5具有高親和力。與噻托溴銨相比,它對M3受體的選擇性略高於M2受體。
糠酸莫米松
它是合成的類固醇,對糖皮質激素受體具有親和力。
支氣管擴張
茚達特羅/甘草酸
它對豚鼠切除的氣管對氨基甲酸引起的收縮表現出濃度依賴性的抑製作用。茚達特羅和格隆銨的組合使用顯示出加和作用。
茚達特羅
它對清醒的豚鼠和麻醉的紅喉猴中的甲磺膽鹼顯示5-羥色胺對支氣管收縮的持續抑製作用。
格隆溴銨
它對毒蕈鹼受體刺激誘導的豚鼠和人的氣管切開收縮表現出抑製作用。它顯示出對大鼠和藻類猴中甲魚膽鹼誘導的氣道收縮的持續抑製作用。
抗炎作用
糠酸莫米松
抑制了人類輔助T細胞產生的白介素4(IL-4)和IL-5(體外)。在活動性致敏小鼠中,通過抗原誘導,支氣管肺泡灌洗液或肺組織中的炎症細胞(如嗜酸性粒細胞)的數量增加,並且肺組織中的IL-4和IL-5mRNA表達受到抑制。