烏司奴單抗

通用名：ustekinumab

商品名：Stelara

全部名稱：烏司奴單抗，喜達諾，優特克單抗，尤特克單抗，ustekinumab，Stelara

適應症：

（1）中重度斑塊型銀屑病青少年（≥6歲）及成人患者；

（2）活動性銀屑病關節炎成人患者；

（3）中重度克羅恩病（CD）成人患者；

（4）中重度活動性潰瘍性結腸炎（UC）成人患者。

用法用量：

銀屑病：對患者體重 <100 kg (220 lbs)，推薦劑量初始是45 mg和4週後，接著每12週45 mg。對患者體重 >100 kg (220 lbs)，推薦劑量初始是90 mg和4週後，接著每12週90 mg。

銀屑病關節炎：推薦劑量初始是45 mg和4 週後，接著每12週45 mg。對患者有合併中度至嚴重斑塊銀屑病體重 >100 kg (220 lbs)，推薦劑量初始是90 mg和4 週後，接著每12週90 mg。

不良反應：

最常見不良反應(發生率≥3%和大於安慰劑):

鼻咽炎，上呼吸道感染，頭痛，和疲乏。

禁忌：

對ustekinumab或對任何賦形劑有臨床意義超敏性。

注意事項：

感染: 曾發生嚴重感染。任何臨床上重要活動性感染期間不要開始STELARA®。如發生嚴重感染，停止STELARA®直至感染解決。

對特殊感染理論風險: IL-12/IL-23遺傳缺陷患者中曾報導來自分枝桿菌，沙門氏菌和卡介菌(BCG)疫苗接種嚴重感染。臨床情決定應考慮對這些感染診斷檢驗。

結核(TB): 開始用STELARA®治療前評價患者TB。給予STELARA®前開始潛伏TB治療。

惡性病: STELARA®可增加惡性病風險。尚未評價有惡性病或已知病史患者中STELARA®的安全性。

可能發生過敏反應或其他臨床意義超敏反應。

可逆性後部白質腦病綜合徵(RPLS): 報導1例，如懷疑，立即治療和終止STELARA。

貯藏：

2-8℃避光保存。使用前在原包裝內保存。請勿冷凍。禁止振搖。

作用機制：

烏司奴單抗是一種人源化IgGIk單克隆抗體，可與人白細胞介素IL-12和IL-23的p40蛋白亞單位以高親和力特異性結合。 IL-12和IL-23是天然產生的細胞因子，參與炎症和免疫應答過程。體外模型顯示，烏司奴單抗可通過阻斷與細胞表面受體鏈IL-12Rβ1的相互作用，從而破壞IL-12和IL-23介導的信號傳導和細胞因子的級聯反應。 IL-12和IL-23對慢性炎症有重要貢獻，而慢性炎症是克羅恩病的標誌。在大腸炎動物模型中，烏司奴單抗的靶點IL-12和IL-23的p40蛋白亞單位的遺傳學缺失或抗體阻斷，顯示出保護作用。

安全與療效：

強生（JNJ）在2020年第28屆歐洲消化疾病週（UEG Week 2020）虛擬會議上公佈了抗炎藥Stelara（中文商品名：喜達諾，通用名：ustekinumab，烏司奴單抗注射液）3期IM-UNITI開放標籤擴展（LTE）研究的最新、最終5年數據。結果顯示：Stelara治療在中重度克羅恩病（CD）患者中可維持長達5年的長期緩解。

在中國，Stelara（喜達諾®）於2019年6月上市，該藥是一款具有創新給藥模式——維持期每三個月皮下注射一次的生物製劑，用於治療對環孢素、甲氨蝶呤（MTX）或PUVA（補骨脂素和紫外線A）等其他系統治療不應答、有禁忌或無法耐受的成年中重度斑塊狀銀屑病患者。