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吉瑞替尼(Gilteritinib)是一種口服小分子酪氨酸激酶抑製劑，通過選擇性抑制FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)的活性發揮抗腫瘤作用。其作用機制包括阻斷FLT3受體信號傳導、抑制白血病細胞增殖並誘導細胞凋亡。
1、通用名稱：吉瑞替尼(Gilteritinib)
2、商品名稱：XOSPATA®
3、英文名稱：GilteritinibTablets
吉瑞替尼適用於治療經FDA批准的檢測方法證實存在FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)突變的複發性或難治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
本品為片劑，規格為40mg。
每片含40mg吉瑞替尼活性成分(游離鹼)。非活性成分包括：甘露醇、羥丙基纖維素、低取代羥丙基纖維素、硬脂酸鎂、羥丙甲纖維素、滑石粉、聚乙二醇、二氧化鈦和氧化鐵¹¹。
1、推薦起始劑量為每日一次，每次120mg(即3片40mg片劑)，口服。
2、可與食物同服或空腹服用。
3、應整片吞服，不得掰開、壓碎或咀嚼藥片。
劑量調整主要基於不良反應的嚴重程度。對於QTc間期大於500毫秒，建議中斷給藥，待QTc間期恢復至基線30毫秒以內或≤480毫秒後，以80mg劑量恢復用藥。對於胰腺炎，建議中斷給藥直至胰腺炎緩解後，以80mg劑量恢復用藥。對於其他3級或以上治療相關毒性，建議中斷給藥直至毒性緩解或改善至1級後，以80mg劑量恢復用藥。若發生可逆性後部腦病綜合徵(PRES)，應永久停藥。
1、服藥時間：每日一次，大致固定時間服用，可與食物同服或空腹服用。
2、漏服處理：若錯過服藥時間，應在同一天盡快補服，且需確保與下一次劑量至少間隔12小時。第二天恢復正常服藥。 12小時內不得服用兩劑。
3、服藥方式：整片吞服，不可掰開、壓碎或咀嚼。
4、監測要求：開始治療前及治療期間需定期監測血常規、血液生化(包括肌酸磷酸激酶)和心電圖(ECG)，並糾正低鉀血症或低鎂血症。
5、其他：需警惕可逆性後部腦病綜合徵(如癲癇、精神狀態改變)、QT間期延長(如頭暈、暈厥)、和胰腺炎(如嚴重持續性腹痛)的症狀。
1、妊娠期婦女：基於動物研究及作用機制，可能對胎兒造成危害，應告知孕婦其潛在風險。
2、哺乳期婦女：建議治療期間及末次給藥後至少2個月內不要哺乳。
3、有生育潛力的女性和男性：女性患者應在治療期間及末次給藥後至少6個月內使用有效避孕措施。男性患者若有俱生育潛力的女性伴侶，應在治療期間及末次給藥後至少4個月內使用有效避孕措施。
4、老年人(≥65歲)：未觀察到有效性或安全性方面的總體差異。
5、肝功能不全：輕中度肝功能不全患者無需調整劑量。重度肝功能不全患者的影響未知。
6、腎功能不全：輕中度腎功能不全患者無需調整劑量。重度腎功能不全患者的影響未知。
7、兒童：安全性和有效性尚未確立。
1、最常見(≥20%)的不良反應包括：肌痛/關節痛、轉氨酶升高、疲勞/不適、發熱、非感染性腹瀉、呼吸困難、水腫、皮疹、肺炎、噁心、口腔炎、咳嗽、頭痛、低血壓、頭暈和嘔吐。
2、常見的嚴重不良反應(≥5%)包括：肺炎、敗血症、發熱和呼吸困難。
3、其他臨床關注的不良反應還包括：QT間期延長、心力衰竭、心包積液、心包炎、分化綜合徵、過敏反應⁶以及可逆性後部腦病綜合徵。
4、常見的實驗室異常(>20%)包括：肌酐升高、高血糖、高甘油三酯血症、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高、鹼性磷酸酶升高、低鈣血症、低白蛋白血症、肌酸激酶升高、低磷血症、低鉀血症和低鈉血症。
對吉瑞替尼或任何輔料過敏者禁用。臨床試驗中曾觀察到過敏反應。
1、P-gp和強效CYP3A誘導劑：合用會降低吉瑞替尼暴露量，可能降低療效，應避免合用。
2、強效CYP3A抑製劑：合用會增加吉瑞替尼暴露量，應考慮替代療法。若必須合用，應更頻繁監測患者的不良反應，並對嚴重或危及生命的毒性進行劑量中斷和調整。
3、作用於5HT2B受體或σ非特異性受體的藥物(如艾司西酞普蘭、氟西汀、舍曲林)：吉瑞替尼可能會降低這些藥物的療效，應避免合用，除非認為其對患者護理至關重要。
十二、存儲方法
儲存於20°C至25°C(68°F至77°F)的室溫下，允許在15°C至30°C(59°F至86°F)之間短途運輸。保持藥品在原包裝容器中。