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卡巴拉汀透皮貼劑由瑞士諾華公司(Novartis)研發,最初於2000年獲得美國FDA批准,成為全球首個用於治療阿爾茨海默病的透皮貼劑。
1、通用名:Rivastigmine(卡巴拉汀)
2、商品名:Exelon®Patch(艾斯能透皮貼劑)
1、治療輕至中度阿爾茨海默型癡呆
2、治療與帕金森病相關的輕至中度癡呆
1、4.6mg/24小時規格:5cm²貼片,含9mg卡巴拉汀
2、性狀:不透明塑料貼片,四層結構(背襯層、藥物基質層、粘合劑層、離型襯墊)
1、活性成分:卡巴拉汀((S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯基乙基甲基氨基甲酸酯)
2、輔料:丙烯酸共聚物、矽膠粘合劑、矽油、維生素E等
1、初始劑量:4.6mg/24小時貼片,每日1次
2、維持劑量:4週後如耐受良好,增至9.5mg/24小時貼片(推薦有效劑量)
3、最大劑量:9.5mg/24小時,更高劑量無額外獲益且增加不良反應
4、使用方法:貼於清潔乾燥的背部、上臂或胸部皮膚,每日更換部位
1、低體重患者(<50kg):需謹慎調整劑量,可能需維持4.6mg/24小時
2、治療中斷>數天:需從最低劑量重新開始
3、口服製劑轉換:
原日劑量<6mg口服:直接換用4.6mg/24小時貼片
原日劑量6-12mg口服:直接換用9.5mg/24小時貼片
1、用藥時間:無需考慮飯前飯後
2、漏服處理:立即補用新貼片,次日按原計劃時間更換
3、嘔吐處理:暫停治療數天后從低劑量重新開始
4、皮膚護理:避免近期使用乳霜/爽身粉的部位,同一部位14天內不重複使用
5、特殊提示:
使用後折疊廢棄,避免兒童接觸殘留藥物
洗澡/游泳不影響貼片,但需避免長期暴露於高溫環境
1、孕婦:僅當獲益大於風險時使用(妊娠B級)
2、哺乳期:禁用(藥物可能經乳汁分泌)
3、兒童:無安全性和有效性數據
4、肝功能不全:無需調整劑量,但需個體化滴定
5、腎功能不全:無需調整劑量
6、老年患者:年齡不影響藥代動力學
1、常見(≥5%):噁心(7%)、嘔吐(6%)、腹瀉(6%)
2、皮膚反應:應用部位紅斑/瘙癢(多為輕度)
3、其他重要不良反應:
體重減輕(≥7%基線體重:8%)
頭暈、頭痛、食慾下降
4、罕見但嚴重:消化道出血、癲癇發作、錐體外系症狀
已知對卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯衍生物或貼劑成分過敏
哺乳期婦女
1、禁止聯用:其他膽鹼能藥物(包括口服卡巴拉汀製劑)
2、慎用聯用:
琥珀膽鹼類肌鬆劑(麻醉時可能增強作用)
抗膽鹼藥(可能相互拮抗)
1、室溫保存(15-30°C)
2、保持密封直至使用
3、廢棄貼片需折疊後安全丟棄