息寧

藥品名稱：（息寧）卡左雙多巴緩釋片

通用名稱：卡左雙多巴緩釋片

品牌名稱：息寧

劑型：片劑

主要成份：卡比多巴50mg,左旋多巴200mg

功能主治：

原發性帕金森氏病。腦炎後帕金森氏綜合徵、症狀性帕金森氏綜合徵、服用含吡多辛的維生素製劑的帕金森氏病或帕金森綜合徵的病人。

用法用量：

本品中卡比多巴與左旋多巴的比例為1:4。本品50毫克/200毫克每片含50毫克卡比多巴和200毫克左旋多巴。本品25毫克/100毫克為半量劑型，每片含25毫克卡比多巴和100毫克左旋多巴。本品的日劑量須謹慎調整確定。調整劑量期間應對患者進行嚴密監護，尤其要注意噁心或異常的不自主運動包括：運動障礙、舞蹈病和肌張力失常的出現或加重。

本品50毫克/200毫克可整片或半片服用，本品25毫克/100毫克只可整片服用。此服法可維持藥片控釋釋放特性，不能咀嚼和碾碎藥片。服用本品時，除左旋多巴外還可繼續服用的其它標準抗帕金森氏病藥物，但需調整劑量。

因卡比多巴能夠防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆轉，因此，本品可用於接受吡多辛補充治療的患者。

起始劑量

末接受過左旋多巴治療的患者：

本品25毫克/100毫克是特別為從未接受過左旋多巴治療的早期患者而設計的，也可用來輔助服用本品50毫克/200毫克的患者進行劑量調整。本品25毫克/100毫克的推薦起始劑量為每天2次，每次1片。對需要較多左旋多巴的患者，本品25毫克/100毫克每天1-4片，分兩次服用，一般耐受良好。

本品50毫克/200毫克在適當時亦可作起始治療使用。本品50毫克/200毫克的推薦起始劑量為每天2至3次，每次1片。左旋多巴的起始劑量每天不可高於600毫克或服藥間隔時間不短於6小時。

正在使用傳統左旋多巴/脫羧酶抑製劑複方製劑治療的患者

本品50毫克/200毫克的劑量應先調整到使左旋多巴的每天供給量比原先多約10％，儘管根據臨床療效，左旋多巴的劑量可能需要增加30％。 (見用法用量，劑量調整)。白天本品50毫克/200毫克的服藥間隔應為4至8小時。 (見臨床藥理學，藥代動力學)。

本品50毫克/200毫克替代傳統左旋多巴/脫羧酶抑製劑複方製劑的服藥指南見下表：

由傳統左旋多巴/脫羧酶抑製劑複方製劑到本品50毫克/200毫克的換藥指南

左旋多巴/脫羧酶抑製劑 本品50毫克/200毫克

左旋多巴每日總劑量（mg）* 推薦劑量範圍

300-400 每日2次，每次1片

500-600 每日2次，每次1.5片或每日3次，每次1片

700-800 每日4片分3次或3次以上服用（例如，上午1.5片，下午1.5片和晚上1片）

900-1000 每日5片分3次或3次以上服用（例如，上午2片，下午2片和晚上1片）

*起始劑量-劑量範圍沒有列於表中的見用法用量

當劑量調整所需的梯度為100毫克時，可以服用本品25毫克/100毫克，同時該規格也可替代半片本品50毫克/200毫克使用。

正單用左旋多巴治療的患者

開始服用本品50毫克/200毫克前，必須已停用左旋多巴8小時或以上，輕至中度疾病患者，本品50毫克/200毫克的推薦起始劑量是每日2或3次，每次1片。

劑量調整

開始治療時，可根據治療效果調整劑量和服藥間隔。大多數病人的適宜劑量本品50毫克/200毫克每日12-8片，分數次服用，白天服藥間隔為4至12小時。也有過使用較大劑量(多達12片)和縮短服藥間隔(少於4小時)的情況，但通常不建議使用。

當本品50毫克/200毫克的服藥間隔小於4小時或分次服藥劑量不等時，建議每天的最後一劑給予較小的劑量。某些患者早晨服用第一劑本品後的起效時間比普通片常要延遲一小時。

建議每次劑量調整之間的間隔時間不少於3天。

維持量

由於帕金森氏病是進行性的，建議定期作臨床評估並按需調整本品的服藥方案。

加用其它抗帕金森氏病的藥物

抗膽鹼能製劑，多巴胺激動劑和金剛烷胺可與本品同時服用。當合併使用這些藥物用於強化本品治療方案時，本品需要進行劑量調整。

對部分病情進展的患者，如需要在白天較短的時間內增加左旋多巴的量，卡左雙多巴片10毫克/100毫克或25毫克/100毫克(半片或一半)可加入卡左雙多巴控釋片的服藥方案中。

中止治療

如果需要突然減少或中斷服用本品，應嚴密觀察患者，特別對正在服用抗精神病藥物的患者(見註意事項)。

如果患者需要進行全身麻醉，只要允許患者口服藥物，就可繼續使用本品。若暫時中斷了治療，患者一旦能夠口服藥物，應立即給予常用劑量。

不良反應：

在中至重度運動失調患者的臨床對照試驗中，本品未產生控釋製劑特有的不良反應。

最常見的不良反應是運動障礙(一種異常的不自主運動)。由於“開”時間(有時伴隨運動障礙)取代了“關”時間(本品可減少該時間)，使用本品運動障礙發生率稍高於普通片。

其它較常見的不良反應(2％以上)有：噁心、幻覺、精神錯亂、頭暈、舞蹈病和口乾。

較少出現的不良反應(1-2％)有：夢異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、抑鬱、虛弱、嘔吐和厭食。

臨床研究和上市後報告的其它不良反應還有：

全身性：胸痛，暈厥

心血管：心悸，體位性效應包括低血壓發作

胃腸道：便秘，腹瀉，消化不良，胃腸道疼痛，深色唾液

過敏症：血管(神經)性水腫，風疹，搔癢症

代謝：體重減輕

神經/精神系統：抗精神病藥惡性綜合徵(見註意事項)，激動，焦慮，大腦反應性下降，感覺異常，定向力障礙，疲勞，頭痛，錐體外系和運動障礙，跌倒，步態異常，肌痙攣，開-關現象，性慾增加，精神病發作包括妄想和類偏執狂觀念作用。

在藥品上市應用中，罕見病人由於使用左旋多巴和/或多巴胺受體激動劑而出現病態性或強迫性賭博。

呼吸系統：呼吸困難

皮膚：面部潮紅，脫髮，皮疹，深色汗

特殊感覺：視覺模糊

泌尿生殖系統：深色尿

左旋多巴或複方左旋多巴/卡比多巴製劑及本品的其它已報告過的或潛在的不良反應：

心血管系統：心律不齊、高血壓、靜脈炎。

胃腸道：口苦、流涎、吞嚥困難、磨牙症、呃逆、胃腸道出血，腹脹、舌灼燒感，十二指腸潰瘍發展。

血液系統：白細胞減少症，溶血和非溶血性貧血，血小板減少症，粒細胞缺乏症。

神經/精神系統：共濟失調、麻木、手顫加劇、肌肉抽搐、瞼痙攣、牙關緊閉，誘發潛伏的霍默氏(Homer's)綜合徵，欣快感和癡呆，抑鬱伴自殺傾向。

皮膚：多汗

特殊感覺：複視、瞳孔放大，眼球轉動危象。

泌尿生殖系統：尿瀦留、尿失禁、陰莖異常勃起。

其它：體重增加，水腫，虛弱、衰弱、聲音嘶啞、全身不適、熱反射、刺激感、異常呼吸方式、抗精神病藥惡性綜合徵、惡性黑色素瘤(見禁忌症)，Henoch-Schonlein氏紫癜。

有驚厥發生，但與左旋多巴或複方卡比多巴/左旋多巴的關係尚未確定。

實驗室檢查：已經報告的實驗室檢查有異常的是：肌酐，尿酸，鹼性磷酸酶，SGOT(AST)，SGPT(ALT)，乳酸脫氫酶，膽紅素、血尿素氮和Coombs試驗。

也有報導出現血紅蛋白和血細胞比容減少，血糖和白細胞增加，菌尿和血尿。卡比多巴/左旋多巴複方製劑可造成測定酮尿的尿酮體試紙測試呈假陽性反應，即使煮沸尿標本仍會出現此反應。採用葡萄糖氧化酶法測定尿糖時可出現假陰性。

禁忌：

使用單胺氧化酶抑製劑者必須停用至少2週後方可使用本藥。對本藥任何成分過敏或患有狹角型青光眼的病人、疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的病人禁用。

注意事項：

如已單用左旋多巴治療，則必須在停用左旋多巴至少8小時後方可使用息寧控釋片(如為緩釋左旋多巴則需停藥至少12小時)。

患過或患有精神病的患者、嚴重的心血管疾病或肺病、支氣管哮喘、肝/腎或內分泌系統疾病、有胃潰瘍或驚厥史者、房性、結性或室性心律失常、近來有心肌梗塞史的病人、慢性開角型青光眼患者慎用。 

不推薦用於治療藥源性的錐體外反應。

長期治療時應對肝臟、造血系統、心血管系統和腎功能進行定期檢查。

實驗室檢查：異常結果包括肝功能試驗如鹼性磷酸脂酶、SGOT、SGPT、乳酸脫氫酶、膽紅素、血尿素氮和陽性庫姆斯氏試驗。可能引起尿液酮體的假陽性反應。用葡萄糖氧化酶法測定糖尿時也可能出現假陰性。

藥物相互作用：

與某些降壓藥同用，可產生體位性低血壓。與三環類抗抑鬱藥同用，罕見高血壓和運動障礙。酚噻嗪類和丁酰苯類可能降低左旋多巴的療效。苯妥英和罌栗鹼也可逆轉左旋多巴對帕金森氏病的療效。