卡左雙多巴緩釋片

卡左雙多巴緩釋片(CarbidopaandLevodopaCRTablets)說明書

通用名：卡左雙多巴緩釋片

商品名：息寧

全部名稱：卡左雙多巴緩釋片,息寧,CarbidopaandLevodopaCRTablets

適應症：

1、原發性帕金森氏病。

2、腦炎後帕金森氏綜合徵。

3、症狀性帕金森氏綜合徵(一氧化碳或錳中毒)。

4、服用含吡多辛維生素B6的維生素製劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合徵的病人。

5、對以前用過左旋多巴/脫羧酶抑製劑複方製劑或單用左旋多巴治療有劑末惡化(“漸弱”現象)，峰劑量運動障礙、運動不能等特徵的運動失調，或有類似短時間運動障礙現象的患者，可減少“關”的時間。

用法用量：

本品中卡比多巴與左旋多巴的比例為1：4。本品每片含50mg卡比多巴和200mg左旋多巴。

本品的日劑量須謹慎調整確定。調整劑量期間應對患者進行嚴密監護，尤其要注意噁心或異常的不自主運動包括：運動障礙、舞蹈病和肌張力失常的出現或加重。

本品可整片或半片服用。此服法可維持藥片緩釋釋放特性，不能咀嚼和碾碎藥片。服用本品時，除左旋多巴外還可繼續服用的其它標準抗帕金森氏病藥物，但需調整劑量。 因卡比多巴能夠防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆轉，因此，本品可用於接受吡多辛補充治療的患者。同時，接受補充吡哆醇(維生素B6)治療的患者可以服用本品。

起始劑量， 未接受過左旋多巴治療的患者： 本品的推薦起始劑量為每天2次，每次半片。

對需要較多左旋多巴的患者，本品每天1-4半片，分兩次服用，一般耐受良好。 本品在適當時亦可作起始治療使用。

本品的推薦起始劑量為每天2至3次，每次1片。左旋多巴的起始劑量每天不可高於600mg或服藥間隔時間不短於6小時。

不良反應：

最常見的不良反應是運動障礙(一種異常的不自主運動)。

其他較常見的不良反應(2%以上)有：噁心、幻覺、精神錯亂、頭暈、舞蹈病和口乾。

較少出現的不良反應(1%-2%)有：夢異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、抑鬱、虛弱、嘔吐和厭食。

臨床研究和上市後報告的其他不良反應還有：全身性：胸痛，暈厥 心血管：心悸，體位性效應包括低血壓發作 胃腸道：便秘，腹瀉，消化不良，胃腸道疼痛，深色唾液 過敏症：血管(神經)性水腫，風疹，瘙癢症 代謝：體重減輕 神經/精神系統：抗精神病藥惡性綜合徵(見註意事項)，激動，焦慮，大腦反應性下降，感覺異常，定向力障礙，疲勞，頭痛，錐體外系和運動障礙，跌倒，步態異常，肌痙攣，開-關現象，性慾增加，精神病發作包括妄想和偏執狂觀念作用。

禁忌：

非選擇性單胺氧化酶(MAO)抑製劑類藥物不能與本品同時服用。在使用本品開始治療前至少兩週，必須停止使用這些抑製劑。本品可與選擇性B型單胺氧化酶抑製劑(如鹽酸司來吉蘭)按廠家推薦的劑量聯合使用。本品禁用於已知對此藥的任何成分過敏者和閉角型青光眼的患者。因為左旋多巴可能會激活惡性黑色素瘤，所以疑有皮膚損傷或有黑色毒瘤病史的患者禁用本品。

注意事項：

正在接受左旋多巴單一治療的患者，必須在停用左旋多巴至少8小時後，才可開始服用本品治療(如果服用緩釋的左旋多巴，至少應停藥達12小時)。

以前使用單一左旋多巴治療的患者可能會出現運動障礙，因為卡比多巴使更多的左旋多巴進入腦內，因而生成更多的多巴胺。出現運動障礙時，應減少劑量。

與左旋多巴一樣，本品可能導致不自主運動和精神障礙。目前認為這是由於服用左旋多巴後增加了腦內多巴胺水平的結果。這時需要減少劑量。

應細緻觀察所有患者，以防發生伴有自殺傾向的抑鬱。既往或當前有精神病史的患者，治療時更應謹慎。

有嚴重心血管疾病、肺部疾病、支氣管哮喘、腎病、肝病、內分泌疾病、以及消化系統潰瘍史或驚厥病史的患者應慎用本品。

患有房性、結性或室性心律失常，近期有心肌梗塞史的患者應慎用本品。對這些患者，應進行心功能監測，尤其在初始服藥和劑量調整時要嚴密監護。

慢性廣角型青光眼患者應慎用本品，治療期間應很好的控制眼內壓及注意眼內壓的變化。

突然停用抗帕金森氏病藥物時，可出現抗精神病藥惡性綜合徵症候群如：肌肉強直、體溫升高、精神變化和血清肌酸磷酸激酶水平升高。因此突然減少或停用複方卡比多巴/左旋多巴製劑時應對病人進行嚴密監護，尤其是接受抗精神病藥物治療的患者。

本品不適用於治療藥源性錐體外系症狀。長期治療時，應對肝、造血系統、心血管系統及腎功能進行定期檢查。黑色素瘤：流行病學研究顯示，帕金森氏病人患黑色素瘤的風險高於一般人群(大約為2-6倍)。帕金森氏病人患黑色素瘤的高風險是否與疾病本身或其他因素如治療藥物有關，目前尚不清楚。

鑑於上述原因，病人和處方者被建議在使用息寧治療任何適應症時，需定期檢測黑色素瘤的發生。事實上，定期的皮膚檢查應該由具有專業資質的醫生來進行(例如：皮膚科醫生)。病理性賭博，性慾亢進和性慾增高，在接受多巴胺激動劑治療的帕金森氏病人中已有報導。

貯藏：

30℃以下保存，避免光照和潮濕。

作用機制：

卡左雙多巴控釋片是卡比多巴(一種芳香氨基酸脫羧酶抑製劑)，與左旋多巴(多巴胺的代謝前體)以聚合物為基質的複方控釋片劑，用於治療帕金森氏病和帕金森氏綜合症。本品尤其有助於以前使用過傳統的左旋多巴/脫酸沒抑製劑複方製劑，且有預知的峰劑量運動障礙及無法預知的運動失調的患者縮短“關”的時間。帕金森氏病患者經含有左旋多巴的製劑治療，可能產生以劑末失，峰劑量運動障礙和運動不能為特徵的運動失調。運動失調的進一步表現以無法預知的從運動到靜止的搖擺為特點(開關現象)。儘管運動失調的病因尚未完全清楚，但已經證實採用可產生穩定的左旋多巴血漿濃度的治療方法可減輕症狀。左旋多巴在腦內通過脫羧形成多巴胺來緩解帕金森氏病的症狀。卡比多巴不能通過血腦屏障，只抑制外周左旋多巴的脫羧，從而使更多的左旋多巴進入腦內繼而轉化成多巴胺。這樣就避免了頻繁大劑量的使用左旋多巴。小劑量的左旋多巴可以減少或可能有助於消除胃腸道和心血管系統的不良反應，特別是那些與外周組織中多巴胺的形成有的不良反應。

安全與療效：

經過臨床醫學生的研究試驗證明，卡左雙多巴控釋片治療效果甚為理想。卡左雙多巴控釋片的藥品成分是卡比多巴和左旋多巴，兩者協同作用，幫助帕金森病人減輕病痛，能用於治療原發性帕金森氏病、腦炎後帕金森氏綜合徵等帕金森疾病。