沙芬酰胺

沙芬酰胺(Safinamide)說明書

通用名：Safinamide

商品名：Xadago

全部名稱：沙芬酰胺，沙非酰胺，Xadago，Safinamide，Equfina

適應症：

Xadago被指定用於治療成年特發性帕金森氏病(PD)的成年患者，作為對穩定劑量的左旋多巴(L-dopa)單獨或與其他PD醫藥產品聯合治療的中晚期波動患者的補充療法。

用法用量：

沙非酰胺治療應從每天50mg開始。根據個人的臨床需要，每日劑量可以增加到100毫克/天。

如果錯過劑量，則應在第二天的通常時間服用下一個劑量。

不良反應：

最常不良反應(發生率用XADAGO 100 mg/day至少2%大於安慰劑)為運動功能障礙，跌倒，噁心，和失眠

禁忌：

在以下患者中禁忌XADAGO：

1.同時使用以下藥物：

其他單胺氧化酶抑製劑或是單胺氧化酶的強抑製劑其他藥物(如，利奈唑胺[linezolid])

阿片類藥物(如，曲馬多，哌替啶和相關衍生物);選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑;三-或四-環或三唑吡啶抗抑鬱藥;環苯扎林;苯哌啶醋酸甲酯，安非他明，和它們的衍生物;聖約翰草、右美沙芬

2.對safinamide超敏性史。

3.嚴重的肝受損(Child-Pugh C：10-15)

注意事項：

1.可能致或加重高血壓

2.當與MAO抑製劑，抗抑鬱劑，或阿片類藥物使用可能致5-羥色胺綜合證。

3.白天生活的活動期間可能致入睡。

4.可能致或加重運動功能障礙;考慮左旋多巴劑量減低

5.可能致幻覺和精神病行為

6.可能致問題有控制衝動/強迫性行為

7.可能致戒斷出現高熱症和混亂

貯藏：

貯存在25°C(77°F);外出允許15°C至30°C(59°F至86°F)間

作用機制：

沙非酰胺通過多巴胺能和非多巴胺能的作用機理起作用。沙芬酰胺是一種高度選擇性和可逆的MAO-B抑製劑，可引起紋狀體中多巴胺的細胞外水平增加。沙芬酰胺與電壓門控鈉(Na+)通道的狀態依賴性抑制和谷氨酸釋放刺激的調節有關。尚未確定非多巴胺能在多大程度上有助於整體效果。

安全與療效：

兩項雙盲、安慰劑對照、多國家、24週的研究(Study 1和Study 2)在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD藥物(如多巴胺激動劑、COMT抑製劑、抗膽鹼能藥物和/或金剛烷胺)治療且出現“OFF”狀態的PD患者中進行。

在Study1中，患者隨機接受沙芬酰胺每日一次，每次50mg或沙芬酰胺每日一次，每次100mg或安慰劑治療。試驗結果表明，三組患者(安慰劑 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg)中，在“ON”狀態下，從基線到治療期間平均小時數的變化為-- VS 0.5 VS 0.53。在“OFF”狀態下，三組患者(安慰劑 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg)從基線到治療期間平均小時數的變化為-- VS -0.55 VS -0.57，UPDRS運動子量表評分與基線相比的變化為-- VS -1.75 VS -2.48。

在Study2中，患者被隨機分為兩組，一組患者每次接受100mg沙芬酰胺治療，另一組患者接受安慰劑治療，療程長達24週。試驗結果表明，兩組患者(安慰劑VS 沙芬酰胺100mg)中，在“ON”狀態下，從基線到治療期間平均小時數的變化為-- VS 0.99。在“OFF”狀態下，三組患者(安慰劑 VS 沙芬酰胺100mg)從基線到治療期間平均小時數的變化為-- VS -1.06，UPDRS運動子量表評分與基線相比的變化為-- VS -1.70。