卡巴拉汀透皮貼劑

通用名：Rivastigmine

商品名：Exelon

全部名稱：卡巴拉汀透皮貼劑，艾斯能，Rivastigmine，Exelon

適應症：

輕度至中度嚴重阿爾茨海默病癡呆的對症治療。

用法用量：

治療應由在阿爾茨海默病癡呆的診斷和治療方面經驗豐富的醫生開始和監督。應根據現行指南進行診斷。與在癡呆症患者中開始的任何治療類似，只有在有護理人員可以定期管理和監測治療的情況下，才應開始使用卡巴拉汀治療。

初始劑量

以4.6毫克/24小時開始治療。

維持劑量

至少治療4週後，如果根據主治醫師的指示耐受良好，則應將4.6毫克/24小時的劑量增加到9.5毫克/24小時，即每日推薦有效劑量，應持續至患者繼續表現出治療益處。

可以升級

9.5毫克/24小時是推薦的每日有效劑量，只要患者繼續表現出治療益處，就應該繼續服用。如果耐受性良好且僅在以9.5毫克/24小時治療至少 6個月後，治療醫師可考慮將已證明有明顯認知惡化（例如MMSE降低）的患者的劑量增加到13.3毫克/24小時和/或功能下降（根據醫生判斷），而推薦的每日有效劑量為9.5毫克/24小時。

應定期重新評估卡巴拉汀的臨床益處。當最佳劑量治療效果的證據不再存在時，也應考慮停藥。

如果觀察到胃腸道不良反應，應暫時中斷治療，直至這些不良反應消退。如果治療不中斷超過三天，則可以以相同劑量恢復透皮貼劑治療。否則應以4.6毫克/24小時 重新開始治療。

從膠囊或口服溶液轉換為透皮貼劑

基於口服和透皮卡巴拉汀的可比暴露量，接受Exelon膠囊或口服溶液治療的患者可按如下方式改用Exelon透皮貼劑：

口服卡巴拉汀3毫克/天的患者可改用4.6毫克/24小時透皮貼劑。

口服卡巴拉汀6毫克/天的患者可改用4.6毫克/24小時透皮貼劑。

口服卡巴拉汀9毫克/天穩定且耐受性良好的患者可改用9.5毫克/24小時透皮貼劑。如果9毫克/天的口服劑量不穩定且耐受性良好，建議改用 4.6毫克/24小時透皮貼劑。

口服卡巴拉汀12毫克/天的患者可改用9.5毫克/24小時透皮貼劑。

改用4.6毫克/24小時透皮貼劑後，如果在至少4週的治療後耐受良好，則應將4.6毫克/24小時 的劑量增加到9.5毫克/24小時，這是推薦的有效劑量。

建議在最後一次口服給藥後的第二天使用第一個透皮貼劑。

規格：

Exelon4.6毫克/24小時   4.6毫克

Exelon 9.5毫克/24小時  9.5毫克

Exelon 13.3毫克/24小時 13.3毫克

不良反應：

最常見的不良反應（低於5％，高於安慰劑）：噁心，嘔吐和腹瀉。

禁忌：

對活性物質卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯衍生物或列出的任何賦形劑過敏。

應用部位反應的既往史提示卡巴拉汀貼劑過敏性接觸性皮炎。

注意事項：

由於同時應用多個補丁，已經報告了住院和很少死亡。確保患者或護理人員接受適當劑量和給藥的指導。

胃腸道不良反應：可能包括嚴重的噁心，嘔吐，腹瀉，厭食/食慾減退和體重減輕，並可能導致治療中斷。脫水可能是由於長期嘔吐或腹瀉引起的，可能與嚴重後果有關。

艾斯能的明貼劑可能發生應用部位反應：如果有證據表明局部反應更強烈（例如，增加皮膚炎，水腫，丘疹，水皰），並且如果症狀在貼片去除後48小時內沒有顯著改善，則應用部位反應擴散到貼片之外，停止治療。

貯藏：

不要儲存在25°C以上。

將透皮貼劑保存在小袋中，直到使用。

作用機制：

卡巴拉汀是氨基甲酸酯類型的乙酰膽鹼酯酶抑製劑，被認為通過減緩功能完整的膽鹼能神經元釋放的乙酰膽鹼的降解來促進膽鹼能神經傳遞。因此，卡巴拉汀可能對與阿爾茨海默病相關的癡呆中膽鹼能介導的認知缺陷具有改善作用。

卡巴拉汀通過形成暫時失活酶的共價結合複合物與其靶酶相互作用。在健康年輕男性中，口服3mg劑量可在給藥後的前1.5小時內將 CSF中的乙酰膽鹼酯酶(AChE)活性降低約40%。在達到最大抑製作用後約9小時，酶的活性恢復到基線水平。在阿爾茨海默病患者中，口服卡巴拉汀對腦脊液中AChE的抑制呈劑量依賴性，每天2次給藥至6mg，這是測試的最高劑量。口服卡巴拉汀治療的14名阿爾茨海默病患者CSF中丁酰膽鹼酯酶活性的抑制與AChE活性的抑制相似。

安全與療效：

國外臨床試驗研究顯示，每天一次使用Exelon® Patch，可改善阿爾茨海默症患者的記憶力和維持日常活動能力，低劑量貼劑給藥組與口服給藥組的治療效果相當，但口服給藥組病人的噁心、嘔吐發生率是貼劑給藥組的3倍。高劑量貼劑給藥組的認知評分略高於口服給藥組，不良反應發生率相似。超過70%的看護人員認為貼劑優於膠囊，表現為患者比較願意配合醫囑，對日常生活的干擾也較少。透皮貼劑可能成為治療阿爾茨海默症的一種有效新療法。