託法替尼

託法替尼(Tofacitinib)通過抑制JAK1和JAK3的活性，阻斷多種炎性細胞因子的信號轉導，發揮抗炎作用

一、藥品名稱

1、通用名：託法替尼(Tofacitinib)。

2、商品名：XELJANZ®(片劑)、XELJANZ®XR(緩釋片)、XELJANZ®OralSolution(口服溶液)。

二、適應症

1、類風濕關節炎：用於對甲氨蝶呤反應不足或不耐受的中重度活動性成年患者。

2、銀屑病關節炎：用於對甲氨蝶呤或其他DMARDs反應不足或不耐受的成年患者。

3、潰瘍性結腸炎：用於對TNF阻滯劑反應不足或不耐受的中重度活動性成年患者。

4、多關節型幼年特發性關節炎：用於2歲及以上活動性患者。

三、規格和性狀

片劑：5mg。

四、主要成分

活性成分：託法替尼。

五、用法用量

1、類風濕/銀屑病關節炎：5mg每日2次。

2、潰瘍性結腸炎：

維持期：5mg每日2次(或緩釋片11mg每日1次)。

兒童患者：根據體重調整劑量(3.2mg-5mg每日2次)。

六、劑量調整

1、腎功能不全：中重度者調整為5mg每日1次。

2、肝功能不全：中度者調整為5mg每日1次，重度禁用。

3、合併用藥：使用強CYP3A4抑製劑時減量50%。

4、血液異常：淋巴細胞<500/mm³或ANC<500/mm³時停藥。

七、用藥注意事項

1、餐前餐後均可服用。

2、緩釋片需整片吞服，不可掰開/嚼碎。

3、漏服：盡快補服，若接近下次服藥時間則跳過。

4、嘔吐：若服藥後嘔吐無需補服。

八、特殊人群用藥

1、孕婦：無充分數據，慎用。

2、哺乳期：不建議哺乳。

3、兒童：僅限pcJIA適應症(≥2歲)。

4、老年人：需​​監測感染和心血管風險。

九、不良反應

1、常見：上呼吸道感染、鼻咽炎、腹瀉、頭痛。

2、嚴重：感染(包括結核、真菌)、血栓、惡性腫瘤、胃腸道穿孔。

十、禁忌症

1、無絕對禁忌，但以下情況禁用：

(1)、嚴重活動性感染。

(2)、重度肝功能障礙。

(3)、淋巴細胞<500/mm³或ANC<1000/mm³。

十一、藥物相互作用

1、強CYP3A4抑製劑(如酮康唑)：需減量。

2、免疫抑製劑：禁止聯用生物製劑或環孢素等。

3、活疫苗：接種期間避免使用。

十二、存儲方法

片劑：20-25℃保存。