非戈替尼

非戈替尼(filgotinib)簡介

通用名：filgotinib

商品名：Jyseleca

全部名稱：Jyseleca，filgotinib，非戈替尼

適應症：

用於治療對一種或多種疾病修飾抗風濕藥物(DMARD)應答不足或不耐受的中度至重度類風濕性關節炎(RA)成人患者。用藥方面，Jyseleca可作為單藥療法，或與甲氨蝶呤(MTX)聯合使用。

用法用量：

成人通常的劑量是每天口服一次200mg的filgotinib。另外，根據患者的病情，每天可以服用100毫克。謹遵醫囑。

超過75歲或有腎臟問題，醫生可能會建議每天服用100mg。如有嚴重的肝臟問題則不推薦使用filgotinib(請諮詢醫生)。

不要掰開、壓碎或咀嚼藥片，可以隨餐服用也可以在兩餐之間服用。

規格：

100mg、200mg片劑

不良反應：

常見的不良反應：噁心、上呼吸道感染、尿路感染和頭暈

臨床研究中發生的不良反應：尿路感染、上呼吸道感染、帶狀皰疹、肺炎、中性粒細胞減少、高膽固醇血症、頭暈、噁心、血肌酸磷酸激酶升高

禁忌：

對本品的任何成分過敏者。

活動性肺結核(TB)或活動性嚴重感染。

懷孕。

注意事項：

感染：如果出現發燒或發冷、呼吸急促、持續咳嗽或疲勞，需要及時告知醫生。 Jyseleca會降低身體抵抗感染的能力。它可能會使現有的感染惡化或增加新感染的風險。 75歲及以上患者感染風險更高。

肺結核：如果之前患有肺結核或與肺結核患者有過接觸，在使用Jyseleca治療之前和治療期間，您可能需要進行結核病檢查。

帶狀皰疹：Jyseleca會使帶狀皰疹復發。如果您在Jyseleca治療期間出現疼痛性皮疹和水泡，請告知您的醫生，這些可能是帶狀皰疹的跡象。

肝炎：告知醫生您是否患過乙型或丙型肝炎。

癌症：如果您患有癌症，醫生將決定您是否可以接受Jyseleca治療。

皮膚癌：如果您有患皮膚癌的高風險，醫生可能會在您接受Jyseleca治療期間採取預防措施，如定期進行皮膚檢查。如果您有以下情況，請立即告知醫生：在皮膚上的某個區域出現新痕跡或出現任何變化。一些接受Jyseleca治療的患者已經患有皮膚癌。

懷孕：Jyseleca可能會降低男性患者的生育能力，或導致不育。

疫苗：Jyseleca治療期間不推薦接種某些類型的疫苗。如果您最近接種了疫苗或準備接種疫苗，在Jyseleca治療之前，諮詢醫生是否可以開始治療。

其他疾病：如果您有心髒病、高血壓或高膽固醇，Jyseleca治療之前請告知醫生。

血栓：如果之前患有腿部靜脈或肺部血栓，當出現腿部腫脹疼痛、胸痛或呼吸急促等現象時，請及時告知醫生，這些可能是靜脈血栓的跡象。

貯藏：

保存在原包裝中，以防受潮。

作用機制：

Filgotinib是針對Janus激酶(JAK)的選擇性和可逆的三磷酸腺苷(ATP)競爭性抑製劑。 JAK是一種細胞內酶，可將細胞因子或生長因子-受體相互作用產生的信號傳遞至細胞膜，並影響造血，細胞因子信號傳導和免疫細胞功能的細胞過程。在信號傳導途徑中，JAK磷酸化並激活調節細胞內活性(包括基因表達)的信號傳導和轉錄激活因子(STATs)。 Filgothinib通過抑制STAT磷酸化和激活來調節信號通路。

安全與療效：

FINCH研究包括3項III期試驗，均達到了其主要終點。與安慰劑或MTX相比，Filgotinib均能很好的達到ACR20/50/70的緩解指標，且所有單獨ACR成分都表現出改善。結果顯示：與安慰劑或MTX相比，Filgotinib治療始終達到了ACR20/50/70的緩解指標，且在所有的ACR標准上都有所改善。與安慰劑或MTX相比，第12和24週時，在接受200mg Filgotinib聯合MTX或其他常規合成的抗風濕藥物治療的患者中，獲得較低疾病活動性和/或緩解(DAS28-CRP≤3.2和DAS28-CRP <2.6)的患者比例顯著提高。在對MTX反應不佳的患者中，與安慰劑+MTX相比，在第24週時，Filgotinib + MTX聯合用藥能顯著抑制患者的結構性關節損傷的進展。