維利西呱

通用名：vericiguat

商品名：Verquvo

全部名稱：維利西呱，Verquvo，vericiguat

適應症：

VERQUVO是一種可溶性鳥苷酸環化酶（sGC）刺激劑，可降低因心力衰竭住院或需要治療而導致的心血管死亡和心力衰竭（HF）住院風險門診靜脈利尿劑，有症狀的慢性心力衰竭的成人，注射比例小於45％。

用法用量：

VERQUVO的建議起始劑量是每天與食物一起口服2.5mg。

大約每2週將VERQUVO劑量加倍，以達到患者允許的每天10mg的目標維持劑量。

對於吞嚥困難的患者，片劑可能會被壓碎並與水混合。

規格：

2.5mg；5 mg；10mg

不良反應：

≥5％的最常見不良反應是低血壓和貧血。

禁忌：

同時使用其他可溶性鳥苷酸環化酶（sGC）刺激劑的患者。

懷孕

注意事項：

請勿對孕婦服用VERQUVO，因為它可能引起胎兒傷害。

具有生殖能力的女性：開始治療前應排除妊娠。為防止懷孕，具有生殖潛能的女性必須在治療期間和術後一個月內使用有效的避孕方式停止治療。

PDE-5抑製劑：不建議同時使用。

哺乳期：不建議母乳喂養。

貯藏：

在20°C至25°C（68°F至77°F）下; 允許的偏移範圍是15°C至30°C（介於59°F至86°F之間）。

作用機制：

Vericiguat是可溶性鳥苷酸環化酶（sGC）的刺激物，可溶性鳥苷酸環化酶是一氧化氮（NO）信號傳導途徑中的重要酶。當NO與sGC結合時，該酶催化細胞內環鳥苷單磷酸酯（cGMP）的合成，後者是第二種信使，在調節血管緊張度，心臟收縮力和心臟重塑中發揮作用。心力衰竭與維生素C的合成受損有關NO和sGC活性降低，可能導致心肌和血管功能障礙。通過直接刺激sGC，獨立於NO並與NO協同作用，vericiguat可提高細胞內cGMP的水平，從而導致平滑肌鬆弛和血管舒張。

安全與療效：

Verquvo（vericiguat）是美國FDA在2021年批准的首款新藥，也是首個治療慢性心力衰竭惡化患者的可溶性鳥苷酸環化酶（sGC）激動劑。這是首個針對因心力衰竭住院或需要IV型利尿劑的患者批准的慢性心力衰竭治療方案，是基於關鍵的第三階段VICTORIA（維多利亞）試驗的結果，並遵循一項優先監管審查。

這一批准得到了名為VICTORIA的3期臨床試驗結果的支持。該試驗專門針對慢性心力衰竭加重，心血管病死亡風險高且反复心衰住院的人群。來自VICTORIA的數據已在《新英格蘭醫學雜誌》上發表。中位隨訪期為10.8個月時的結果顯示，Verquvo治療組較安慰劑組降低了患者因為心衰住院和心血管原因死亡的複合終點風險（35.5% vs 38.5%，HR=0.90，P=0.02）。