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蘆可替尼作為一款創新的JAK抑製劑,在骨髓纖維化等疾病的治療中展現出了顯著的療效。
1、通用名:蘆可替尼(Ruxolitinib)
2、商品名:Jakafi™
用於治療中高危骨髓纖維化患者,包括原發性骨髓纖維化、真性紅細胞增多症後骨髓纖維化和原發性血小板增多症後骨髓纖維化。
5mg片劑。
1、活性成分:蘆可替尼磷酸鹽。
2、輔料:微晶纖維素、乳糖一水合物、硬脂酸鎂、膠態二氧化矽、羥丙基纖維素等。
1、初始劑量 :根據血小板計數調整:
血小板>200×10⁹/L:20mg每日兩次。
血小板100-200×10⁹/L:15mg每日兩次。
2、劑量調整 :
每2-4週監測血常規,根據血小板減少程度調整劑量(如血小板<50×10⁹/L需暫停)。
療效不足時,可每2週遞增5mg,最大25mg每日兩次。
3、療程 :若6個月內無脾臟縮小或症狀改善,需停藥。
1、飲食 :可與食物同服或空腹服用。
2、漏服 :跳過漏服劑量,按原計劃時間服用下一劑。
3、嘔吐 :若服藥後嘔吐,無需補服。
4、鼻胃管給藥 :將藥片溶於40mL水中攪拌10分鐘,6小時內通過鼻胃管給藥,後用75mL水沖洗管道。
1、腎功能不全 :
中度或重度(CrCl15-59mL/min):初始劑量10mg每日兩次。
終末期腎病(CrCl<15mL/min)且無需透析者禁用。
2、肝功能不全 :
任何程度肝功能不全且血小板100-150×10⁹/L:初始劑量10mg每日兩次。
血小板<100×10⁹/L者禁用。
3、孕婦及哺乳期 :妊娠期僅在獲益大於風險時使用;哺乳期需停藥或停止哺乳。
1、常見血液學反應 :血小板減少(69.7%)、貧血(96.1%)、中性粒細胞減少(18.7%)。
2、非血液學反應 :瘀傷(23.2%)、頭暈(18.1%)、頭痛(14.8%)、體重增加(7.1%)。
3、感染風險 :需警惕帶狀皰疹等機會性感染。
無明確禁忌症,但嚴重肝腎功能不全伴血小板<100×10⁹/L者避免使用。
1、強CYP3A4抑製劑 (如酮康唑):需減量至10mg每日兩次。
2、強CYP3A4誘導劑 (如利福平):可能降低藥效,需監測療效。
室溫(20°C-25°C)保存,避免潮濕和光照。