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【適應症】
本品適用於成人类風濕性關節炎,具有改善病情的作用;亦可用於狼瘡性腎炎的治療。
【推薦劑量】
(1) 成人类風濕性關節炎:
口服給藥。鑒於本品半衰期較長,建議間隔24小時給藥一次。為快速達到穩態血藥濃度,建議治療前三天給予負荷劑量每日50mg,隨後根據病情維持劑量每日10mg或20mg。治療期間可繼續聯用非類固醇抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
(2) 狼瘡性腎炎:
口服給藥。推薦劑量為每日一次,每次20-40mg,具體視病情而定。待病情緩解後可適當減量。本品可與糖皮質激素聯用,或嚴格遵醫囑使用。
【不良反應】
最常見的不良反應包括:血壓輕度升高、白細胞減少、感覺異常、頭痛、頭暈、腹瀉、噁心、嘔吐、口腔黏膜病變(如阿弗他口炎、口腔潰瘍)、腹痛、脫髮增多、濕疹、皮疹(含斑丘疹)、搔癢、皮膚乾燥、腱鞘炎、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、厭食、體重減輕(通常不明顯)、乏力、輕度過敏反應及肝功能指標異常[轉氨酶(特別是丙氨酸轉氨酶ALT)、γ-谷氨醯轉肽酶(γ-GT)、鹼性磷酸酶及膽紅素升高(較少見)]。
【藥理作用】
來氟米特屬於具有抗增殖活性的異惡唑類免疫抑制劑。其主要通過抑制二氫乳清酸脫氫酶活性,干擾活化淋巴細胞的嘧啶合成。部分體內外研究顯示,本品尚具有一定的抗炎作用。
【貯藏】
遮光,密封,置於乾燥處保存。