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【適應症】
本品為一種選擇性激酶抑制劑，適用於以下情況的治療：
1）RET融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者；
2）需要接受全身性治療的晚期或轉移性RET突變型甲狀腺髓樣癌（MTC）成人及12歲及以上兒童患者；
3）需要全身性治療且對放射性碘治療不敏感（碘難治性）的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌成人及12歲及以上兒童患者；
4）攜帶RET基因融合的局部晚期或轉移性實體瘤成年患者，既往全身治療期間或治療後出現疾病進展，或缺乏其他可接受的替代治療選擇。
【推薦劑量】
在啟動RETEVMO治療前，應通過經驗證的檢測方法確認患者存在RET基因融合（NSCLC或甲狀腺癌）或特定RET基因突變（MTC）。
成人及12歲及以上兒童患者的推薦劑量依據體重確定：
①體重低於50 kg：每次120 mg，口服，每日兩次；
②體重50 kg及以上：每次160 mg，口服，每日兩次。
持續用藥直至疾病進展或出現不可耐受的毒性反應。
【不良反應】
發生率≥25%的最常見不良反應（含實驗室檢查異常）包括：天冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、血糖升高、白血球計數降低、白蛋白降低、血鈣降低、口乾、腹瀉、血肌酐升高、鹼性磷酸酶升高、高血壓、疲乏、水腫、血小板計數降低、總膽固醇升高、皮疹、血鈉降低及便秘。
【藥理作用】
本品為一種多靶點激酶抑制劑。Selpercatinib對野生型RET及多種RET突變亞型均具有抑制活性，同時對VEGFR1和VEGFR3亦有抑制作用，其IC50值範圍為0.92 nM至67.8 nM。在體外酶學實驗中，selpercatinib在臨床上可達到的較高濃度條件下還可抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3。細胞水平研究顯示，selpercatinib抑制RET所需的濃度約為抑制FGFR1和FGFR2所需濃度的1/60，約為抑制VEGFR3所需濃度的1/8，體現了其對RET的高選擇性。
RET基因的某些點突變或涉及RET與多種伴侶基因發生框內融合的染色體重排，可產生組成性激活的嵌合RET融合蛋白，該蛋白通過驅動腫瘤細胞增殖發揮致癌作用。在體外及體內腫瘤模型中，selpercatinib對攜帶RET蛋白組成性激活的腫瘤細胞（包括由CCDC6-RET、KIF5B-RET融合及RET V804M、RET M918T突變產生的激活形式）均展現出顯著的抗腫瘤活性。此外，在顱內接種了患者來源RET融合陽性腫瘤的小鼠模型中，selpercatinib同樣表現出顱內抗腫瘤效應。
【貯藏】
於20°C至25°C（68°F至77°F）條件下保存；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）範圍內短期波動。