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瑞盧戈利通過阻斷垂體前葉中的GnRH受體,減少黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌,降低體內雌激素水平。這一機制對於治療子宮肌瘤和子宮內膜異位症非常有效,因為這些疾病的發生和發展與高水平的雌激素密切相關。
1、通用名 :瑞盧戈利(Relugolix)
2、商品名 :MYFEMBREE®(複方製劑,含瑞盧戈利、雌二醇和醋酸炔諾酮)
3、劑型 :口服薄膜包衣片
4、主要成分 :每片含瑞盧戈利40mg、雌二醇(E2)1mg、醋酸炔諾酮(NETA)0.5mg
1、子宮肌瘤相關重度出血:針對肌瘤導致月經量>80ml/週期或引發貧血(Hb<110g/L)患者;
2、子宮內膜異位症相關疼痛:適用於VAS評分≥4分的盆腔疼痛,伴或不伴深部浸潤結節。
3、使用限制 :治療時間不得超過24個月(因可能導致不可逆的骨密度下降)。
1、規格 :每片含瑞盧戈利40mg/E21mg/NETA0.5mg,淺黃色至黃色圓形薄膜包衣片,一側刻有“MVT”,另一側為“415”。
2、包裝 :28片/瓶(含乾燥劑),配備兒童安全瓶蓋。
1、常規劑量 :每日1次,每次1片,整片吞服,可與食物同服或空腹服用。
2、漏服處理 :若漏服,應在當天盡快補服,次日按原計劃時間服用;嘔吐後無需補服。
3、特殊用藥 :聯用P-gp抑製劑(如紅黴素)時,需間隔至少6小時(先服MYFEMBREE)。
1、監測要求 :
治療前及期間定期監測骨密度(DXA掃描)、肝功能、血壓、血脂及血糖。
出現黃疸、胸痛、突發視力變化或嚴重頭痛需立即就醫。
2、避孕措施 :治療期間及停藥後1週內需使用非激素避孕(如避孕套)。
3、飲食 :避免葡萄柚汁(可能干擾代謝)。
1、孕婦 :絕對禁忌(可致早期流產)。
2、哺乳期 :治療期間及停藥1週內禁止哺乳。
3、肝損傷 :中重度肝損傷(Child-PughB/C)禁用。
4、老年人 :無需調整劑量,但需加強監測。
1、常見(≥3%) :潮熱(10.6%)、異常子宮出血(6.3%)、脫髮(3.5%)、性慾減退(3.1%)。
2、嚴重反應 :血栓事件(DVT/PE)、肝毒性、抑鬱或自殺傾向、子宮肌瘤脫垂。
1、血栓性疾病史或高風險(如吸煙且年齡>35歲、未控制的高血壓)。
2、妊娠、乳腺癌或其他激素敏感性腫瘤。
3、骨質疏鬆或嚴重肝病。
4、對成分過敏者。
1、P-gp抑製劑 :增加瑞盧戈利暴露量,需間隔6小時;
2、強CYP3A誘導劑 (如利福平):降低療效,避免聯用;
3、激素避孕藥 :可能降低療效並增加不良反應。
室溫(15-30°C)保存,原瓶避光防潮,乾燥劑不可取出。