宗艾替尼

　　【適應症】

　　HERNEXEOS（宗格替尼，zongertinib）為HER2標靶激酶抑制劑，適用於腫瘤經合規檢測確認帶有HER2/ERBB2酪胺酸激酶結構域激活突變、曾接受全身治療，且屬不可切除或轉移性非鱗狀非小細胞肺癌之成年患者。用藥前應以腫瘤組織或其他認可檢體完成HER2 TKD激活突變判讀，僅確認具對應驅動突變者納入評估。

　　【推薦劑量】

　　•先確認腫瘤是否具備HER2（ERBB2）酪胺酸激酶結構域激活突變，再決定使用HERNEXEOS。

　　•口服劑量依體重分層：

　　。體重＜90 kg：每次120 mg

　　。體重≥90 kg：每次180 mg

　　•每日口服一次，可隨餐或空腹，持續至疾病進展或出現無法耐受之毒性。整錠以溫水吞服，不可剝開、磨碎或咀嚼。

　　【不良反應】

　　-常見不良反應（＞20%）：腹瀉、肝毒性、皮疹、疲勞、噁心。

　　-常見3級或4級實驗室異常（＞2%）：淋巴球減少、丙胺酸氨基轉移酶升高、天門冬胺酸氨基轉移酶升高、血钾降低、γ-谷氨醯轉移酶升高。

　　臨床使用另應留意肝功能、心功能和相關毒性和監測，必要時依嚴重度暫停、減量或停藥。

　　【藥理作用】

　　宗格替尼為HER2（人類表皮生長因子受體2）激酶抑制劑。體外可抑制HER2自體磷酸化，降低ERK等下游訊號活化，並減少帶有HER2酪胺酸激酶結構域激活突變之肺癌細胞增殖。體內於HER2 TKD激活突變非小細胞肺癌小鼠異種移植模型可展現抗腫瘤活性，整體作用集中於HER2驅動訊號路徑。

　　【貯藏】

　　存放溫度20°C至25°C，短時間可在15°C至30°C間波動。置於原包裝瓶內防潮，瓶蓋保持密閉，乾燥劑不可取出。藥瓶首次開啟後3個月內使用；開啟超過3個月之剩餘藥片應一律丟棄。