布地奈德在国内上市了?
在國內上市了?布地奈德已經在國內上市,我國於 2001 年 11 月批准進口。
布地奈德是一種淡米色固體的化學物質,具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素,它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性,抑制免疫反應和降低抗體合成,從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低,並能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程,抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。臨床上用於糖皮質激素依賴性或非依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。
藥理作用:1.誘導脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2,減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎症介質的產生和釋放。 2.誘導血管緊張素Ⅰ轉化酶、中性肽鏈內切酶的表達,分別加速血管緊張素Ⅱ的生成,及緩激肽、速激肽的降解滅活;抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達,減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管,或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質的擴張血管、致炎、誘發神經源性炎症反應等作用。此外,還可誘導縮血管物質血管皮素的生成。 3.抑制多種細胞因子的表達,如白介素1、3、4、6、8,腫瘤壞死因子,粒細胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎症特別是慢性炎症中的作用。 4.促進腎上腺素β2受體的表達,提高對內源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。 5.免疫抑製作用:對從抗原的吞噬處理,淋巴細胞的分裂增殖、分化,到效應期的整個免疫過程均有抑製作用。
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