Rivaroxaban作用功效

Rivaroxaban作用功效：

Rivaroxaban由德國拜耳醫藥和美國強生公司聯合研發成功。

2008年10月，Rivaroxaban在加拿大和歐盟獲得批准上市，商品名為Xarelto。

2011年7月1日，FDA批准Rivaroxaban用於預防膝或髖取代手術患者深部靜脈血栓形成。

Rivaroxaban是全球第一個口服的直接Xa因子抑製劑，可高選擇性、競爭性抑制游離和結合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間板（PT）和凝血酶原時間（aPTT），從而延長凝血時間，減少凝血酶形成。其具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關係穩定，口服方便，出血風險低的特點。

Rivaroxaban也是防治靜脈血栓的藥物。臨床上主要用於預防髖關節和膝關節置換術後患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用於預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經系統性栓塞，降低冠狀動脈綜合徵復發的風險等。

在人體中觀察到了Rivaroxaban對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。 Rivaroxaban對凝血酶原時間（PT）的影響具有量效關係，若用NeopLastin®進行含量測定，則與血漿濃度密切相關（相關係數為0.98）。使用其它試劑會出現不同的結果。讀取PT應在數秒內完成，因為國際標準化比率（INR）僅對香豆素類進行了校準和驗證，不能用於其它抗凝藥。在接受骨科大手術的患者中，服用片劑後2-4小時（作用最強時），5/95（百分位數）的PT為13～25秒（手術前的基線值為12～15秒）。