利伐沙班上市时间
利伐沙班上市時間:利伐沙班( Rivaroxaban) 2008年9月15日和10月1日分別在加拿大和歐盟獲得上市批准。 2011年7月1日FDA 批准該藥用於預防膝或髖取代手術患者深部靜脈血栓形成。
利伐沙班以商品名Xarelto等出售,是一種用於治療和預防血栓的抗凝藥物(血液稀釋劑)。它用於治療深靜脈血栓形成和肺栓塞,並防止心房顫動和髖關節或膝關節手術後的血栓。利伐沙班通過抑制因子xa可以中斷凝血瀑布的內源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產生和血栓形成。利伐沙班並不抑制凝血酶,也並未證明其對於血小板有影響。在人體中觀察到了利伐沙班對因子xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。
利伐沙班的藥物相互作用:1. 不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑製劑全身用藥時合用。 2. 依諾肝素不影響利伐沙班的藥代動力學。如果患者同時接受任何其它抗凝血藥治療,由於出血風險升高,應該特別謹慎。 3. 非甾體抗炎藥/血小板聚集抑製劑將利伐沙班和500 mg萘普生合用,未觀察到出血時間有臨床意義的延長。 4. CYP3A4誘導劑合用利伐沙班與強效CYP3A4誘導劑利福平,使利伐沙班的平均AUC下降約50%,同時藥效也平行降低。將利伐沙班與其它強效CYP3A4誘導劑(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或聖約翰草)合用,也可能使利伐沙班血藥濃度降低。合用強效CYP3A4誘導劑時,應謹慎。
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