厄达替尼/博珂药品的说明书全文解析

一、药品名称

厄达替尼（Erdafitinib）商品名包括Balversa以及在国内市场使用的博珂，是一款口服小分子靶向药物，隶属于激酶抑制剂类。作为近年来肿瘤精准治疗领域的重要药物，它主要面向携带FGFR基因异常的膀胱癌患者，为特定分子亚型提供治疗选择。

二、适应症

厄达替尼适用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC；膀胱癌）的成年患者，前提是患者的肿瘤存在FGFR2或FGFR3基因改变。患者需在先前至少经历过一轮含铂化疗并在治疗期间或之后出现疾病进展，或在新辅助/辅助含铂化疗的12个月内出现进展。通过基因检测确认存在易感FGFR突变或融合，是启动厄达替尼治疗的前提条件。

三、用法与用量

1、用药前准备：医生需依据伴随诊断确定肿瘤是否携带易感FGFR基因改变，只有符合条件的患者才可启动治疗。基因检测确保了药物的精准性，同时最大化疗效。

2、推荐剂量：标准推荐剂量为每日口服一次8mg，可分为两片4mg片剂。治疗开始后14至21天，根据血清磷酸盐水平和耐受性可增加剂量至每日一次9mg（三片3mg片剂）。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3、剂量调整：

1）血清磷酸盐监测：治疗后第14至21天评估血磷水平，如果<5.5 mg/dL且未出现严重眼部或其他2级以上不良反应，可将剂量升至9mg/天。治疗期间需持续每月监测血磷，以防高磷血症。

2）不良反应调整：若出现不良反应，剂量需根据严重程度分阶段降低。例如8mg/天的起始剂量可依次降至6mg、5mg或4mg；9mg/天可逐次降至8mg、6mg、5mg或4mg。若患者无法耐受最低剂量4mg/天，则需停止治疗。

四、不良反应

厄达替尼的不良反应谱较广，但大部分可通过剂量调整和监测管理。常见不良反应包括口腔炎、疲劳、腹泻、口干、指甲异常、食欲下降、味觉障碍、皮肤干燥、干眼、脱发、掌跖红感觉异常、便秘、腹痛、恶心以及肌肉骨骼疼痛等。实验室异常可表现为血磷升高、肌酐升高、肝酶升高、钠减少、血红蛋白下降以及钙镁磷水平波动。

五、储存条件

厄达替尼为片剂，需在**20–25°C（68–77°F）**保存，可接受15–30°C（59–86°F）的温度偏差。储存应避光、防潮，并放置于儿童无法触及的位置，以保证药物稳定性与安全性。

六、作用机制

厄达替尼属于小分子激酶抑制剂，能够抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的酶活性，同时对RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2等激酶有一定抑制作用。它通过阻断FGFR信号转导，抑制携带FGFR基因改变（突变、扩增或融合）细胞的增殖和存活。在体外实验及动物异种移植模型中，厄达替尼表现出明显的抗肿瘤活性，对膀胱癌等FGFR表达肿瘤效果尤为突出。其靶向机制使得药物能精确作用于分子异常肿瘤，兼具疗效和安全性。

参考资料：https://www.balversa.com/