卡匹色替/荃科得的详细说明书包括哪些信息

一、名称：Capivasertib、卡匹色替

商品名称：Truqap、荃科得

其他名称：卡帕赛替尼、AZD5363

二、适应症

卡匹色替片/荃科得（Capivasertib）与氟维司群（fulvestrant）联合用于治疗以下患者：

患有激素受体（HR）阳性乳腺癌的成年人。

人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性。

处于局部晚期或转移性阶段的乳腺癌患者。

该乳腺癌需具备一种或多种PIK3CA、AKT1或PTEN基因改变，这些改变通过FDA批准的检测方法确认。患者必须在至少一种基于内分泌的治疗方案中进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。

三、用法用量

1、用药前准备患者在开始使用卡匹色替片之前，以及治疗期间，需定期检测空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1C）。医生将根据肿瘤组织中基因改变的存在情况来决定是否使用Truqap。

2、推荐剂量：卡匹色替片与氟维司群联合用药的推荐剂量为400mg，每日两次，口服给药（间隔约12小时），无论是否进食，连续服用4天后停药3天。患者需持续使用卡匹色替片，直至疾病恶化或出现不良反应。

3、剂量调整：

如果患者在使用卡匹色替片期间出现不良反应，需根据其严重程度进行剂量调整。初始剂量可降至320mg，每日两次，连续4天，随后停药3天；如仍不耐受，则可降至200mg，每日两次，连续4天，停药3天。如果第二次剂量仍无法耐受，则需永久停用卡匹色替片。

四、不良反应

在卡匹色替片的临床研究中，常见不良反应（发生率≥20%）包括：腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐、口腔炎。

五、储存

卡匹色替片应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的原瓶中，允许的温度偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

六、禁忌

对Capivasertib或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用卡匹色替片。

七、特殊人群

1、女性：根据动物研究结果，卡匹色替片对孕妇可能造成胎儿伤害，建议在使用期间避免母乳喂养。建议具有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后1个月内采取有效避孕措施。

2、男性：有生殖能力的男性患者在治疗期间及最后一次给药后的4个月内需采取有效避孕措施。

八、作用机制

卡匹色替片的活性成分Capivasertib是一种针对丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的抑制剂，能够有效抑制其所有三种亚型（AKT1、2、3）的活性。通过抑制AKT底物的磷酸化，卡匹色替能够减缓肿瘤的生长。在实验中，卡匹色替显示出能降低乳腺癌细胞系的增殖，即使是那些具有PIK3CA或AKT1突变或PTEN改变的细胞系。在动物模型中，卡匹色替的单独使用及与氟维司群联合使用均能有效抑制肿瘤的生长，尤以PIK3CA、AKT1和PTEN改变的雌激素受体阳性乳腺癌模型为显著。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/capivasertib.html