兰地洛尔（landiolol）的说明应用指南及上市现况

兰地洛尔（landiolol）、是一种超短效的β1受体选择性阻滞剂,主要用于心率控制,尤其适用于术后或急性期的心律失常管理。它因其快速起效、半衰期短和高度可控的特点,在重症监护、围术期管理及急性心律失常的治疗中发挥着重要作用。

一、药理作用及作用机制

兰地洛尔是一种选择性β1受体拮抗剂,能够有效降低心率,同时对血压的影响相对较小。其主要作用机制是通过阻断心脏β1受体,减少交感神经对心脏的兴奋作用,从而降低窦性心律和房颤患者的心室率。由于其超短效特性,兰地洛尔的半衰期仅为四分钟左右,使其能够在短时间内迅速起效,同时在停药后迅速代谢,不会造成药物蓄积。这一特性使得兰地洛尔成为围术期及急性心律失常患者心率控制的理想选择。

二、临床适应症

兰地洛尔主要用于以下几类患者：

1、术后及围术期心律失常：在心脏手术或其他大手术后,患者可能会出现术后心律失常,如术后房颤(POAF).兰地洛尔能够迅速控制心室率,降低心脏负荷,并减少心血管并发症的风险。

2、急性房颤/房扑伴快速心室率：对于因房颤或房扑导致的快速心室率患者,兰地洛尔能够快速起效,帮助患者恢复稳定的心率。

3、其他术后高心率状态：如非心脏手术后因疼痛、焦虑或交感神经活性增强导致的高心率,兰地洛尔可以短时间内有效降低心率,减少心脏耗氧量。

三、用法用量

兰地洛尔一般以静脉输注的方式给药。常见的给药方案如下：

1、心脏功能正常患者：

起始剂量为9mcg/kg/分;根据临床指征，每间隔10分钟，可增加剂量以每次增幅9mcg/kg/分至最大剂量36mcg/kg/分。

2、心脏功能受损患者：

起始剂量为1mcg/kg/分;根据临床指征，每间隔15分钟，可增加剂量以每次增幅1mcg/kg/分至最大剂量36mcg/kg/分。

四、不良反应与注意事项

尽管兰地洛尔相较于其他β受体阻滞剂安全性更高,但仍可能引起一些不良反应,包括：

1、低血压：由于其降低心率的作用,在部分血容量不足或低血压患者中,可能引起血压进一步下降。

2、心动过缓：对某些基础心率较低的患者,兰地洛尔可能导致过度的心率降低。

3、心力衰竭加重：对于有基础心功能不全的患者,应谨慎使用,以免导致心衰加重。

4、支气管痉挛：虽然其对β2受体的作用较弱,但在哮喘或慢性阻塞性肺疾病(慢性阻塞性肺疾病)患者中仍需慎用。

五、上市现况

兰地洛尔最早由日本的阿斯泰拉制药公司研发,并在日本、欧洲及部分亚洲国家上市。兰地洛尔于2002年9月在日本首次上市，以Onoact品牌销售，主要用于围术期及急性心律失常的管理。2016年,兰地洛尔在多个欧洲国家获批上市,商品名为Rapibloc，用于心脏手术后的心率控制；而在美国，于2024年11月获批上市，以Rapiblyk品牌销售。

参考资料：https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-rapiblyk-landiolol-atrial-fibrillation-atrial-flutter-critical-care-setting-6410.html