福斯坦沙韦（fostemsavir）的说明书简介及上市情况

一、名称：fostemsavir、福斯坦沙韦、RUKOBIA

二、适应症：

福斯坦沙韦（fostemsavir）可与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于因耐药、不耐受或安全性考虑而导致当前抗逆转录病毒治疗失败的重度耐药HIV-1感染成人患者的人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）感染治疗。

三、用法用量：

福斯坦沙韦的推荐剂量为一片600毫克，每日两次，随餐或不随餐服用。整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。

四、不良反应：

在福斯坦沙韦的临床研究中，最常见的不良反应包括恶心、腹泻、头痛、腹痛、消化不良、乏力、皮疹、睡眠障碍、啫睡、呕吐等，最严重的不良反应包括免疫重建炎症综合征。

五、供应和储存：

福斯坦沙韦缓释片，600mg，米色，一瓶60片，带儿童安全盖。可储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差在15°C和30°C（59°F和86°F）之间。福斯坦沙韦缓释片剂可能有轻微的类似醋的气味。

六、禁忌：

福斯坦沙韦禁用于以下患者：

1、既往对fostemsavir或福斯坦沙韦的任何成分过敏；

2、同时服用强细胞色素P450（CYP）3A诱导剂，因为活性部分fostemsavir的血浆浓度可能会显著降低，从而导致病毒学应答丧失。这些药物包括但不限于：

（1）雄激素受体抑制剂：恩扎卢胺

（2）抗惊厥药：卡马西平、苯妥英

（3）抗分枝杆菌：利福平

（4）抗肿瘤药：米托坦

（5）草药产品：圣约翰草（贯叶连翘）

七、作用机制：

HIV-1 gp 160包膜糖蛋白中的gp120亚单位是治疗HIV-1感染的新靶点。这些亚单位通过介导病毒和宿主细胞CD4受体之间的相互作用，负责促进病毒生命周期的第一步，即附着。附着后，HIV-1在宿主细胞内经历装配、出芽和成熟，然后释放成熟的病毒颗粒以继续病毒生命周期。

福斯坦沙韦的活性代谢物temsavir是一种HIV-1附着抑制剂。它直接与gp120亚单位结合，抑制病毒与宿主CD4受体的相互作用，从而阻止病毒复制所需的初始附着。它还被证明抑制病毒进入所需的其他gp120依赖性附着后步骤。

八、上市情况：

福斯坦沙韦于2020-07-02通过美国国家药品监督管理局（FDA）的批准在美国上市，于2021-02-04通过欧洲药品管理局（EMA）的批准在欧盟上市，商品名为RUKOBIA。中国等地区暂未有上市的消息。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a21006b7-6d6f-4f06-81b4-17978756452b