注射用戈沙妥珠单抗（拓达维）的中文说明书

一、通用名称：戈沙妥珠单抗、Sacituzumab govitecan

商品名称：拓达维、TRODELVY

其他名称：注射用戈沙妥珠单抗、赛妥珠单抗、拓達維

二、谁可以使用戈沙妥珠单抗？适应症？

戈沙妥珠单抗（Sacituzumab govitecan）适用于治疗以下病症：

1、乳腺癌（BC）癌症：

（1）三阴性乳腺癌（mTNBC）癌症：适用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌的成年患者，这些患者之前接受过两种或多种全身治疗，其中至少一种用于转移性疾病。

（2）具有某种突变乳腺癌癌症：适用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH–）乳腺癌癌症的成年患者，这些患者在转移环境中接受了基于内分泌的治疗和至少两种额外的全身治疗。

2、局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）癌症：适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌症的成年患者，这些患者先前接受过含铂的化疗和程序性死亡受体-1（PD-1）或程序性死亡配体-1（PD-L1）抑制剂。

三、戈沙妥珠单抗有什么副作用？

戈沙妥珠单抗最常见的副作用腹泻、恶心、疲劳、脱发、便秘、呕吐、食欲下降；实验室异常可能包括淋巴细胞计数下降、血糖升高、白蛋白下降、肌酸酐清除率下降、碱性磷酸酶上升、镁下降、钾下降和钠下降。

四、应该如何使用戈沙妥珠单抗？

戈沙妥珠单抗仅作为静脉输注使用。不要以静脉推注或推注的方式给药。戈沙妥珠单抗的推荐剂量为10mg/kg，在21天治疗周期的第1天和第8天以静脉输注的形式每周给药一次。继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。不要以大于10mg/kg的剂量给予患者戈沙妥珠单抗。

患者首次输液时间应超过3小时，在输液过程中以及初次给药后至少30分钟内观察患者输液相关反应的体征或症状；如果之前的输注耐受，则在1-2小时内输注戈沙妥珠单抗。在输液过程中观察患者，并在输液后至少观察30分钟。

五、怎么储存戈沙妥珠单抗？

注射用戈沙妥珠单抗是一种无菌、灰白色至黄色冻干粉针剂，装于单剂量小瓶。每个戈沙妥珠单抗小瓶都单独装在一个纸箱内，将小瓶保存在原纸盒中2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中，以避免在复溶前受到光照。不要冻结。

六、戈沙妥珠单抗是如何工作的？

戈沙妥珠单抗是一种Trop-2导向的抗体-药物缀合物。Sacituzumab是一种识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是一种拓扑异构酶I抑制剂，通过接头共价连接到抗体上。药理学数据表明，戈沙妥珠单抗与表达Trop-2的癌细胞结合，并通过接头的水解随后释放SN-38而内化。SN-38与拓扑异构酶I相互作用并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的再连接。由此产生的DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。戈沙妥珠单抗降低了三阴性乳腺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

七、如果使用戈沙妥珠单抗过量会怎么样？

关于戈沙妥珠单抗的毒性信息不容易获得。在一项临床试验中，计划剂量高达18mg/kg（约为最大推荐剂量10mg/kg的1.8倍）的戈沙妥珠单抗给药。在这些患者中，观察到严重中性粒细胞减少症的发生率较高。用药过量的患者出现严重不良反应的风险增加，如中性粒细胞减少症、腹泻、超敏反应、恶心/呕吐以及其他与细胞毒性药物相关的全身反应。采取对症支持措施。

八、谁不能用戈沙妥珠单抗？

对Sacituzumab govitecan有严重过敏反应的患者禁用戈沙妥珠单抗。