卡博替尼/卡赞替尼针对的靶点有哪些

卡博替尼（cabozantinib），也被称为XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。其被广大医学界和研究人员赞誉为靶向药中的“万金油”，这主要归功于其针对多个靶点的抑制作用。

1.MET：MET是一种酪氨酸激酶受体，与细胞的增殖、迁移和侵袭有关。卡博替尼能够抑制MET的活性，从而减缓肿瘤的生长和扩散。

2.VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3：这些是血管内皮生长因子受体，在肿瘤血管生成中起关键作用。卡博替尼通过抑制这些受体，能够减少肿瘤的血液供应，从而抑制肿瘤的生长。

3.ROS1：ROS1是一种受体酪氨酸激酶，在某些类型的癌症中，如非小细胞肺癌，ROS1基因会发生重排，导致细胞异常增殖。卡博替尼能够抑制这种异常的增殖信号。

4.RET：RET是一种在神经内分泌肿瘤中常见的驱动基因。卡博替尼可以抑制RET的活性，对于具有RET基因突变的肿瘤具有显著的治疗效果。

5.AXL、NTRK、KIT：这些都是酪氨酸激酶受体，与多种癌症的发生和发展有关。卡博替尼通过抑制这些靶点，能够干扰肿瘤细胞的信号传导，从而达到抗肿瘤的效果。

由于卡博替尼针对如此多的靶点，使得它在多种实体瘤中都表现出了显著的临床效果。具体来说，卡博替尼对肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌等都有一定的疗效。特别是在治疗甲状腺髓样癌方面，卡博替尼被证明是非常有效的，能够显著延长患者的无进展生存期。