阿昔替尼/阿西替尼(Axitinib)2024详细说明书

一．适应症和用法

阿昔替尼/阿西替尼(Axitinib)是一种激酶抑制剂:

•与avelumab联合用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。

•与pembrolizumab联合用于晚期肾癌患者的一线治疗。

•作为单一药物，用于治疗先前一种全身治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）。

二．剂量和用法

•阿昔替尼/阿西替尼xa05 mg口服，每日两次，avelumab 800 mg每2周一次。

•阿昔替尼/阿西替尼xa05 mg口服，每日两次，pembrolizumab每3周200 mg或每6周400 mg。

•阿昔替尼/阿西替尼作为单一药物的起始剂量为5 mg，每日口服两次。

•可以根据个人的安全性和耐受性调整剂量。

•无论是否进食，间隔约12小时服用一次。

•阿昔替尼/阿西替尼应该用一杯水整个吞下。

•如果需要强效CYP3A4/5抑制剂，将阿昔替尼/阿西替尼剂量减少约一半。

•对于中度肝功能损害的患者，将起始剂量减少约一半。

三．剂型和强度

1毫克和5毫克片剂

四．禁忌症

没有。

五．不良反应

最常见的不良反应（≥20%）有:

阿昔替尼与avelumab联合用药:腹泻、疲劳、高血压、肌肉骨骼疼痛、恶心、粘膜炎、手掌-足底红细胞感觉异常、发音困难、食欲下降、甲状腺功能减退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困难、腹痛和头痛。

阿昔替尼与pembrolizumab联合用药:腹泻、疲劳/乏力、高血压、肝毒性、甲状腺功能减退、食欲下降、手掌-足底红细胞感觉异常、恶心、口腔炎/粘膜炎症、发声困难、皮疹、咳嗽和便秘。

阿昔替尼作为单一药物:腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发声困难、手足感觉异常综合征、体重下降、呕吐、乏力和便秘。

六．注意事项

1.高血压:已经观察到高血压包括高血压危象。开始阿昔替尼前应控制好血压。监测高血压并根据需要进行治疗。根据高血压的严重程度，暂停用药，然后立即减量或永久停药。

2.动脉和静脉血栓栓塞事件:已经观察到动脉和静脉血栓形成事件，这些事件可能是致命的。这些事件风险增加的患者慎用。如果治疗期间发生动脉血栓栓塞事件，请永久停用阿昔替尼。暂停阿昔替尼治疗，然后以相同剂量恢复治疗或根据VTE的严重程度永久停药。

3.出血:已经报告了出血事件，包括死亡事件。阿昔替尼尚未在有未经治疗的脑转移或近期活动性消化道出血证据的患者中进行研究，因此不应用于这些患者。根据出血的严重程度和持续时间，暂停用药，然后立即减量或停药。

4.心力衰竭:已经观察到心力衰竭，可能是致命的。在阿昔替尼治疗过程中监测心力衰竭的体征或症状。心力衰竭的管理可能需要减少剂量、中断剂量或永久停用阿昔替尼。

5.胃肠道穿孔和瘘形成:胃肠道穿孔和瘘，包括死亡，已经发生。有胃肠道穿孔或瘘风险的患者慎用。

6.甲状腺功能减退:有报道称甲状腺功能减退需要甲状腺激素替代治疗。在开始使用阿昔替尼治疗前监测甲状腺功能，并在治疗过程中定期监测。

7.伤口愈合受损:择期手术前至少停用阿昔替尼。大手术后至少2周内不要给药，直到伤口完全愈合。根据受损伤口愈合的严重程度和持久性，减少INLYTA的剂量或停止阿昔替尼。伤口愈合并发症解决后恢复阿昔替尼的安全性尚未确定。

8.可逆性后部白质脑病综合征（RPLS），观察到RPLS。如果出现RPLS症状或体征，请永久停用阿昔替尼。

9.蛋白尿:在阿昔替尼治疗开始前和治疗过程中定期监测蛋白尿。对于中度至重度蛋白尿，应暂停用药，然后减少用药剂量。

10.肝毒性:阿昔替尼单药治疗期间出现肝酶升高。在阿昔替尼治疗开始前和治疗过程中定期监测ALT、AST和胆红素。与avelumab或pembrolizumab联合使用时，可能会出现较高频率的3级和4级ALT和AST升高。考虑更频繁地监测肝酶。停用INLYTA和avelumab或pembrolizumab，根据需要开始皮质类固醇治疗，和/或因严重或危及生命的肝毒性而永久停用该组合。

11.肝功能损害患者用药:如果用于中度肝功能损害患者，应减少阿昔替尼的起始剂量。尚未对严重肝功能损害患者进行阿昔替尼研究。

12.主要心血管不良事件（INLYTA联合avelumab），优化心血管危险因素的管理。对于3-4级事件，永久停用阿昔替尼与avelumab的联合用药。

13.胚胎-胎儿毒性:阿昔替尼可导致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险并采取有效的避孕措施。

七．药物相互作用

避免使用强效CYP3A4/5抑制剂。如果不可避免，减少阿昔替尼剂量。

避免使用强CYP3A4/5诱导剂。

八．在特定人群中使用

哺乳期:建议不要母乳喂养。

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