曲美替尼片说明书的基本信息一览

一、通用名称：曲美替尼、Trametinib、曲马替尼

商品名称：迈吉宁、Mekinist

二、适应症：

1、黑色素瘤：

（1）曲美替尼（Trametinib）作为BRAF抑制剂治疗处治患者的单一药物，或与达拉非尼联合使用，用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者；

（2）曲美替尼与达拉非尼联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者，以及完全切除后涉及淋巴结的患者。

2、非小细胞肺癌（NSCLC）：曲美替尼适用于与达拉非尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌癌症患者。

3、未分化甲状腺癌（ATC）：曲美替尼与达拉非尼联合治疗BRAF V600E突变的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌症患者，且无令人满意的局部区域治疗方案。

4、实体瘤：曲美替尼与达拉非尼联合治疗1岁及以上患有BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些患者在先前的治疗后取得了进展，并且没有令人满意的替代治疗方案。

5、低级别胶质瘤（LGG）：曲美替尼与达拉非尼联合治疗1岁及以上患有BRAF V600E突变的低级别胶质瘤且需要全身治疗的儿童患者。

6、使用限制：曲美替尼不适用于治疗结直肠癌癌症的患者，因为已知其对BRAF抑制的内在耐药性。

三、用法用量：

1、用药前：在开始使用曲美替尼和达拉非尼治疗之前，医生会确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

2、用药管理：

（1）曲美替尼片：不要压碎或打碎曲美替尼药片。每天同一时间服用，间隔约24小时。不要在下一剂曲美替尼后12小时内服用错过的剂量。如果曲美替尼给药后出现呕吐，不要服用额外剂量。在预定时间服用下一剂。

（2）曲美替尼口服溶液：是由护理人员给药的。在使用口服溶液之前，确保护理人员接受关于曲美替尼口服溶液的正确剂量和给药的培训。要制备口服溶液的曲美替尼，轻敲瓶子直到粉末自由流动。向瓶中的粉末中加入90mL蒸馏水或纯净水，倒置或轻轻摇动重新盖上盖子的瓶子，最多5分钟，直到粉末完全溶解，产生澄清的溶液。将剂量适配器与口腔注射器分开。溶液复溶后，将配量适配器插入瓶颈。通过口服剂量注射器或饲管给药曲美替尼口服溶液。

3、推荐剂量：对于成年患者，曲美替尼片的推荐剂量为2mg，应在餐前至少1小时或餐后2小时口服。体重26-37kg的儿童患者的推荐剂量为1mg，每天一次，体重38-50kg的儿童患者为1.5mg，体重51kg或以上的儿童患者每日一次为2mg。

使用曲美替尼的患者的建议治疗持续时间是直到疾病进展或毒性不可接受，但在辅助黑色素瘤环境中，建议治疗持续一年，直到疾病复发或毒性不可接受。

4、剂量调整：患者在使用曲美替尼治疗期间，可能会出现一些不良反应，医生会根据病情的严重程度调整药物的剂量，如减少、中断或停止用药。如果患者不能耐受最多两次剂量减少，请永久停用曲美替尼片剂或口服溶液。当与达拉非尼联合用药时，不建议对曲美替尼的剂量进行调整，以治疗联合用药产生的的不良反应：如非皮肤恶性肿瘤和葡萄膜炎。对于新的原发性皮肤恶性肿瘤，不需要调整曲美替尼的剂量。

四、不良反应：

曲美替尼最常见的副作用是皮疹、腹泻、疲劳、外周水肿、恶心和痤疮样皮炎。 一些患者会出现皮疹、发红或类似痤疮的皮疹，皮肤可能会变得非常干燥，这种皮疹会变得严重，导致皮肤感染和住院。曲美替尼与达拉非尼联合使用时，最常见的副作用是发热、疲劳、恶心、寒战、头痛、腹泻、呕吐、关节痛和皮疹。 曲美替尼经上市后，还出现了伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹（DRESS综合征）、Swyer-James 综合征（SJS）、吞噬血淋巴组织细胞增多症（HLH）等不良事件。

五、储存：

（1）曲美替尼片：在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏保存。在原来的瓶子里配药。请勿取出干燥剂。防潮避光。不要把药物放在药盒里。

（2）曲美替尼口服溶液：在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏保存。储存在原纸箱中，以防光线和湿气。重构后，将其储存在25°C（77°F）以下的原始瓶中，不要冷冻。重新配制35天后丢弃任何未使用的溶液。

曲美替尼的原研药已经在国内上市，并且纳入医保范围，仅限于符合适应症的患者选择报销，规格2mg*30片的价格在1万多人民币，而在海外出售的曲美替尼原研药，规格2mg*30片的价格在7千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。海外也有其他国家生产的曲美替尼仿制药，其药物成分与国内、外的出售的原研药的药物成分基本一致，如老挝药厂生产的规格2mg*30片的价格在2千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)，价格比较便宜。