阿卡替尼(Acalabrutinib)作用机制是什么？

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种口服活性、不可逆和高选择性的第二代药物BTK抑制剂。阿卡替尼适用于既往接受过≥1次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者，也适用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

阿卡替尼(Acalabrutinib)作用机制是什么？

阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径激活。在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。在B细胞恶性肿瘤患者中，大约每12小时给药100 mg，外周血中的稳态BTK占有率中值维持在≥ 95%超过12小时，导致BTK在整个推荐给药间隔内失活。阿卡替尼的几何平均绝对生物利用度为25%。对于ACP-5862，达到阿卡替尼血浆浓度峰值(Tmax)的中位[最小，最大]时间为0.9 [0.5，1.9]小时和1.6 [0.9，2.7]小时。仿制药每盒六七千左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。