达可替尼（Dacomitinib）的作用与功效

临床前数据表明，达可替尼（Dacomitinib）增加了对表皮生长因子受体激酶结构域的抑制作用，以及在携带抗性突变（如T790M）的细胞系中的活性。这种活性进一步导致EGFR磷酸化和细胞活力的显著降低。在这些研究中，观察到使用L858R/T790M突变的非小细胞淋巴瘤癌症细胞系，IC50约为280nmol/L。

在对化疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者进行的临床试验中，客观有效率为5%，无进展生存期为2.8个月，总生存期为9.5个月。此外，I/II期研究显示，尽管先前使用酪氨酸激酶抑制剂失败，但达可替尼活性呈阳性。在患有EGFR激活突变的晚期或转移性非小细胞肺癌患者中进行的III期临床试验（ARCHER 1050）报告称，与吉非替尼相比，无进展生存率显著提高。

达可替尼原研药已经在国内上市，并且进入乙类医保范围，常见的规格15mg*30片每盒的价格可能在1千多人民币；在海外出售的欧洲版达可替尼原研药，规格45mg*30片每盒的价格可能在2万多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前在海外也有出售较为便宜的达可替尼仿制药，其药物成分与国内、外出售的原研药的药物成分基本一致，如老挝药厂生产的规格45mg*30片每盒的价格可能在几百人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。