恩美曲妥珠单抗（Ado-trastuzumab emtansine）和曲妥珠单抗区别

恩美曲妥珠单抗（Ado-trastuzumab emtansine）和曲妥珠单抗（trastuzumab）是两种用于治疗HER2阳性乳腺癌的药物，它们之间存在一些区别。恩美曲妥珠单抗是曲妥珠单抗的一种变体，具有更强的药物活性，并通过释放细胞毒素直接杀伤癌细胞。

恩美曲妥珠单抗是曲妥珠单抗与emtansine（DM1）的缀合物，emtansinne是一种来源于maytansine的微管抑制剂，与曲妥珠单抗一起进入表达HER2的癌症细胞，并在溶酶体中降解，导致DM1的释放，DM1与微管蛋白结合并破坏微管网络，导致细胞周期停滞和细胞死亡。这种结合物与其他抗肿瘤药物联合使用，在晚期转移性癌症中显示出更高的疗效。2013年，恩美曲妥珠单抗在美国被批准用于之前治疗过的晚期癌症。抗体缀合物以Kadcyla品牌的一次性小瓶提供。推荐剂量为每3周静脉注射3.6mg/kg，直到疾病进展或不耐受。抗体缀合物比单独的曲妥珠单抗具有更高的不良副作用发生率；更常见的不良事件包括疲劳、恶心、肌痛、头痛、便秘、血清酶升高和血小板减少。

曲妥珠单抗是一种人源化的HER2单克隆抗体，HER2是一种人类生长因子受体，在20%-25%的乳腺癌中过表达。表皮生长因子（EGF）与HER2的相互作用通过包括MAP和PI3激酶在内的细胞内途径导致细胞快速生长和增殖。曲妥珠单抗与HER2受体的结合阻断了这种细胞信号通路并导致生长停滞。在HER2阳性的癌症女性中，曲妥珠单抗可减少复发并延长生存期。曲妥珠单抗于1998年被批准在美国使用，目前的适应症包括表达HER2的乳腺癌和胃癌。曲妥珠单抗可在多用途小瓶中使用，通用品牌为赫赛汀。典型的剂量是每周静脉注射2-8mg/kg，治疗的剂量和持续时间因适应症的不同而不同。常见的副作用包括疲劳、恶心和呕吐、腹泻、输液反应、皮疹、头痛、中性粒细胞减少症、感染和贫血。

恩美曲妥珠单抗原研药已经在国内上市，并且进入医保范围，仅限符合条件的患者进行报销，规格100mg每盒的价格可能在2万人民币左右，此药属于严管药品。在海外上市恩美曲妥珠单抗原研药有土耳其版、欧洲版，规格100mg每盒的价格可能在3千-8千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国内、外出售的原研药的药物成分基本一致，目前还没有恩美曲妥珠单抗仿制药生产上市。