雷莫西尤单抗（Ramucirumab）的说明书

一、通用名称：雷莫西尤单抗

商品名称：Cyramza

全部名称：雷莫西尤单抗、Ramucirumab、雷莫芦单抗、希冉择、CYRAMZA

二、适应症：

1、胃或胃食管结合部（GEJ）腺癌：

雷莫西尤单抗（Ramucirumab）作为单药或与紫杉醇联合用于治疗晚期或转移性胃或胃食管结合部腺癌患者，这些患者在之前的含氟嘧啶或含铂化疗期间或之后出现疾病进展。

2、非小细胞肺癌（NSCLC）：

（1）雷莫西尤单抗与厄洛替尼（erlotinib）联合用于转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变。

（2）还与多西他赛（docetaxel）联合用于治疗在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性非小细胞肺癌患者。患有表皮生长因子受体(EGFR)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因组肿瘤异常的患者在接受雷莫西尤单抗前，应在FDA批准的针对这些异常的治疗中出现疾病进展。

3、结肠直肠癌（mCRC）：

雷莫西尤单抗与FOLFIRI(伊立替康、亚叶酸和氟尿嘧啶)联合用于治疗在贝伐单抗（bevacizumab）、奥沙利铂（oxaliplatin）和氟嘧啶（fluoropyrimidine）治疗之前或之后出现疾病进展的转移性结直肠癌患者。

4、肝细胞癌（HCC）:

作为一种单一药物，雷莫西尤单抗适用于治疗甲胎蛋白(AFP)≥400ng/mL且已接受索拉非尼（sorafenib）治疗的肝细胞癌患者。

三、用法用量：

1、术前用药：每次输注雷莫西尤单抗之前，所有患者都要预先静脉注射组胺-1受体拮抗剂(如盐酸苯海拉明)，对于出现1级或2级IRR的患者，在每次输注雷莫西尤单抗之前，预先使用组胺-1受体拮抗剂、地塞米松(或等效物)和对乙酰氨基酚。

2、推荐剂量：如果第一次输注可以耐受，所有随后的雷莫西尤单抗输注可以在30分钟内进行，继续使用直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

（1）胃或胃食管结合部（GEJ）腺癌：

推荐剂量为每2周8mg/kg，静脉输注60分钟，单用或与每周紫杉醇联合使用。当与紫杉醇联合给药时，在给予紫杉醇之前给予雷莫西尤单抗。

（2）非小细胞肺癌（NSCLC）：

EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的患者的推荐剂量为每2周10mg/kg，静脉输注60分钟。在铂类化疗期间或之后的患者的推荐剂量为10mg/kg，在多西他赛输注前，在21天周期的第1天静脉输注60分钟。

（3）结肠直肠癌（mCRC）：推荐剂量为每2周8mg/kg，在FOLFIRI给药前60分钟通过静脉输注给药。

（4）肝细胞癌（HCC）：推荐剂量为每2周8mg/kg，静脉输注60分钟。

3、患者在使用雷莫西尤单抗治疗期间出现严重不良反应，如出血、胃肠穿孔、血栓等，应停止雷莫西尤单抗。

四、不良反应：

雷莫西尤单抗单独使用时最常见的副作用包括外周水肿、高血压、腹泻、腹痛、头痛、蛋白尿和血小板减少症。当与化疗一起使用时，最常见的副作用是疲劳或虚弱、中性粒细胞减少症、腹泻、鼻出血和口腔炎。经上市后出现的不良反应包括血栓性微血管病、血管瘤、发声困难、动脉(包括主动脉)动脉瘤、夹层和破裂、心力衰竭等。

五、储存：

雷莫西尤单抗是一种澄清至微乳白色、无色至微黄色、不含防腐剂的溶液，保存在冰箱中，温度为2-8°C(36-46°F ),放在原纸盒中，避免光照，直至使用。不要冷冻或摇动小瓶。稀释的雷莫西尤单抗在2-8°C(36-46°F)下储存不超过24小时，或在室温(低于25°C[77°F])下储存不超过4小时。

六、特殊人群：

1、女性：基于其作用机制，当孕妇服用雷莫西尤单抗时，可导致胎儿损伤。建议有生殖能力的女性在使用雷莫西尤单抗治疗期间以及最后一次给药后的3个月内使用有效的避孕措施，在使用雷莫西尤单抗治疗期间以及最后一次给药后的2个月内不要进行母乳喂养。

七、作用机制：

xa0雷莫西尤单抗是一种VEGFR2拮抗剂，其特异性结合VEGFR2并阻断VEGFR配体、VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合。因此雷莫西尤单抗抑制配体刺激的VEGFR2活化，从而抑制配体诱导的人内皮细胞增殖和迁移。雷莫西尤单抗在体内动物模型中抑制血管生成。

雷莫西尤单抗通常是注射制剂，原研药已经在国内上市，但上市时间较短并没有纳入医保行列，规格100mg/10mL每盒的价格可能在5000人民币左右，规格500mg/50mL每盒的价格可能在1万7人民币左右。香港原研版的规格100mg/10mL每盒的价格可能在8400人民币左右，规格500mg/50mL每盒的价格可能在2万8人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），其药物成分基本一致。目前在海外还没有仿制药生产上市，具体价格及药物信息可以咨询药得医学顾问。