齐妥美尼布（ziftomenib）-Komzifti的说明书中文简介

一、通用名称：ziftomenib、齐妥美尼布

商品名称：Komzifti

其他名称：齐夫托美尼、KO-382、KO-539

二、适应症：

齐妥美尼布（ziftomenib）-Komzifti适用于患有复发性或难治性急性髓系白血病(AML)且具有敏感的核磷蛋白1（NPM1）突变的成年患者的治疗，这些患者没有令人满意的替代治疗方案

三、用法用量：

1、患者选择：根据NPM1突变的存在，选择用ziftomenib治疗复发或难治性AML的患者。目前还没有FDA批准的检测NPM1突变的方法。

2、推荐剂量：ziftomenib的推荐剂量为600mg，每天口服一次，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。在白细胞(WBC)计数降至低于25 x 10⁹/L.之前，不要开始使用ziftomenib。对于未确诊疾病进展或不可接受毒性的患者，建议至少治疗6个月，以便有时间产生临床反应。

3、用药管理：每天空腹服用一次ziftomenib，每天大约在同一时间口服，整粒吞下胶囊。不要打开、打碎或咀嚼胶囊。

4、漏服剂量：如果错过或未在正常时间服用一剂ziftomenib，则应尽快在同一天服用该剂量，并至少在下一剂预定剂量前12小时服用。第二天回到正常日程。不要在12小时内服用2剂。

5、剂量调整：

避免质子泵抑制剂（PPI）与ziftomenib同时使用；避免同时使用组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂与ziftomenib。如果不能避免同时使用：

1）服用H2受体拮抗剂前2小时或后10小时服用ziftomenib。

2）服用局部作用抗酸剂前2小时或后2小时服用ziftomenib。

四、不良反应：

在ziftomenib的临床研究中，常见的不良反应（≥20%）包括不明病原体感染、出血、腹泻、恶心、疲劳、水肿、细菌感染、肌肉骨骼疼痛、分化综合征、瘙痒、发热中型粒细胞减少症和转氨酶升高。常见的实验室异常（≥10%）包括天冬氨酸转氨酶升高、钾降低、白蛋白降低、丙氨酸转氨酶升高、钠降低、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高、钾升高。

五、供应和储存：

齐妥美尼布200mg胶囊为白色胶囊，储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间偏移。

六、禁忌：

无。

七、作用机制：

Ziftomenib是一种menin抑制剂，可阻断menin和赖氨酸[K]-特异性甲基转移酶2A (KMT2A)的相互作用。急性白血病可以由NPM1中的突变驱动，该突变将野生型menin-KMT2A复合物募集到致白血病基因的启动子。易感NPM1突变被定义为导致核仁定位信号丢失和新的核输出信号插入的突变，导致突变NPM1蛋白的细胞质积累，破坏正常细胞功能并通过改变基因表达驱动白血病发生。

ziftomenib对menin-KMT2A蛋白-蛋白相互作用的药理学破坏阻断了突变型NPM1的致癌活性，该突变型NP m1诱导白血病细胞的分化，如分化标记物表达增加所证明的。在非临床研究中，ziftomenib在NPM1突变白血病模型中显示了体外和体内抗肿瘤活性。 xa0

八、上市情况：

1、原研版

中国：尚未上市

美国：2025-11-13（商品名：Komzifti）

2、仿制版：无

参考资料：https://www.drugs.com/komzifti.html