非戈替尼（filgotinib）的说明书中有哪些重要信息

非戈替尼（Filgotinib），又称 Filgotinib、菲格替尼、非洛替尼、Jyseleca，是一种选择性口服 JAK1 抑制剂，主要用于中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）和溃疡性结肠炎（UC）的治疗。其针对炎症信号通路的精准作用，使其在难治性患者中显示出良好的疗效，成为近年来免疫调节治疗的重要选择。

一、在适应症方面

非戈替尼被批准用于两类成年患者。首先，对于类风湿性关节炎患者，适用于对一种或多种疾病缓解抗风湿药（DMARDs）反应不佳或无法耐受的中度至重度活动性患者，可单独使用或与甲氨蝶呤（MTX）联合治疗。其次，对于溃疡性结肠炎患者，非戈替尼适用于对常规药物或生物制剂反应不足、失效或不耐受的中重度活动性患者，可用于诱导缓解或维持治疗。

二、在给药方式上

非戈替尼推荐每日口服一次 200mg，可随餐或空腹服用，药片需整片吞服，尚不建议分割、压碎或咀嚼。对于年龄在 75 岁及以上的患者，或存在中度至重度肾功能受损（肌酐清除率 15~60mL/min）的患者，起始剂量可降低至每日 100mg。在发生严重感染时，应暂时中断治疗，待感染控制后再恢复。长期治疗应尽量使用最低有效剂量，以兼顾疗效与安全性。

三、在不良反应方面

非戈替尼的不良反应以轻至中度为主，临床研究显示最常见的有恶心、头晕、上呼吸道感染、尿路感染以及淋巴细胞减少。患者在使用过程中，应定期监测血常规、肝肾功能及感染情况，及时识别潜在风险。

四、在储存方面

药物应储存在原包装中，避免受潮，高温或光照，同时保持瓶盖紧闭，以保证药物稳定性。

五、在禁忌症方面

禁忌人群包括对活性成分 Filgotinib 或辅料过敏者、活动性严重感染或肺结核患者，以及孕期女性。此外，动物实验显示，非戈替尼可能对胎儿产生不良影响，因此哺乳期及有生育能力的女性在治疗期间及停药后至少一周内应采取有效避孕措施。

六、在作用机制方面

从机制上看，非戈替尼通过竞争性抑制 JAK 家族酶的活性来调控细胞内信号传导。JAKs 参与炎症细胞因子和生长因子受体的信号传递，调节免疫稳态、造血及基因表达。非戈替尼优先抑制 JAK1，对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制活性约低五倍以上，从而在阻断炎性信号的同时减少对骨髓造血及免疫功能的干扰。其主要代谢物 GS-829845在体内也具有类似的选择性抑制作用，药效部分由代谢物维持。

七、在用药过量方面

临床数据显示，单次或每日一次给药至 450mg 未出现剂量限制性毒性，相关不良反应与低剂量使用相似。药代动力学研究表明，约一半药物在 24 小时内清除，90%在 72 小时内代谢排出。若发生过量，应密切监测患者的生命体征和症状，进行必要的支持治疗，目前尚不明确非戈替尼是否可通过透析清除。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB14845