乌帕替尼/瑞福的说明书内容包含哪些信息

乌帕替尼（Upadacitinib），商品名Rinvoq，是一种Janus激酶抑制剂（JAK抑制剂），主要用于治疗多种免疫介导的疾病。通过作用于细胞内的JAK酶，乌帕替尼能够抑制特定细胞因子信号传导路径，减缓或抑制炎症反应，因此被广泛用于治疗类风湿性关节炎（RA）、银屑病关节炎（PsA）、溃疡性结肠炎（UC）、克罗恩病（CD）等疾病。作为一种免疫调节药物，乌帕替尼对这些疾病的治疗效果显著，但患者使用时需要遵循严格的治疗方案，以确保安全有效。

一、适应症

乌帕替尼是一种处方药，已被批准用于治疗9种免疫性疾病，适用于不同年龄段的成人和儿童患者：

1、类风湿性关节炎（RA）：对于患有中度至重度类风湿性关节炎的成年人，当使用肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂时效果不佳或无法耐受，乌帕替尼作为一种选择的替代治疗药物，能够帮助减轻关节炎症，缓解疼痛并改善活动能力。

2、银屑病关节炎（PsA）：对于患有活动性银屑病关节炎的成年人，特别是当患者对一种或多种TNF阻断剂治疗无效或无法耐受时，乌帕替尼能够有效控制炎症，改善关节功能。

3、强直性脊柱炎（AS）和非放射学轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）：对那些使用了TNF阻断剂仍未能有效控制症状的患者，乌帕替尼能够减缓病情进展，减轻脊柱和关节的炎症。

4、巨细胞动脉炎（GCA）：这是一种影响大血管的免疫性疾病，乌帕替尼能够有效治疗活动性巨细胞动脉炎，减少血管炎症。

5、溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病（CD）：对于这些炎症性肠病患者，尤其是对TNF阻断剂无效或不耐受的患者，乌帕替尼能够减少肠道的炎症，改善临床症状。

6、儿童适应症：乌帕替尼还被批准用于治疗2岁及以上儿童患者的活动性多关节幼年特发性关节炎（pJIA）和银屑病关节炎（PsA）。尤其适用于那些对TNF阻断剂治疗反应不佳的儿童患者。

二、用法与剂量

乌帕替尼的具体用法和剂量根据不同的疾病而有所不同。以下是常见适应症的用药方案：

1、类风湿性关节炎（RA）：成人患者推荐剂量为每天15mg，一次口服。对于治疗反应不足的患者，可以根据医生建议调整剂量。

2、强直性脊柱炎、中轴型脊柱关节炎：推荐剂量为每天15mg口服一次。

3、特应性皮炎（AD）：成人患者的起始剂量为15mg，每天一次。如果患者治疗反应不足，可以增加剂量至30mg，成人65岁以上的患者则使用15mg每天一次。

4、溃疡性结肠炎（UC）：诱导期推荐剂量为45mg，每天一次，持续8周。维持期的剂量为15mg每天一次，对于严重患者可以增加至30mg。

5、银屑病关节炎（PsA）：2岁以上儿童根据体重调整剂量，成人推荐剂量为15mg每天一次。

6、克罗恩病（CD）：诱导期推荐剂量为45mg，每天一次，维持期使用15mg每天一次，严重病例可增加至30mg。

三、不良反应

乌帕替尼虽然能有效缓解多种免疫性疾病的症状，但也有一些常见的不良反应。最常见的副作用包括上呼吸道感染（如普通感冒和鼻窦炎）、带状疱疹、恶心、头痛、腹痛和疲劳。对于一些患者，可能会出现肌酸磷酸激酶（CPK）升高、皮疹、体重增加等症状。长期使用可能会增加某些类型的白细胞数量减少、肝功能不全或肾功能问题的风险。个别患者可能出现更为严重的副作用，如严重的感染、肺炎、贫血等，因此在使用期间需要定期进行医学检查。

四、储存

乌帕替尼应存放在阴凉干燥的环境中，通常在2°C至25°C（36°F至77°F）之间，避免阳光直射。药物应存放在原瓶中，防潮，并遵循药品包装上的存储指导。

五、禁忌症

对于有严重过敏反应（如过敏性水肿或其他过敏症状）的患者，禁止使用乌帕替尼。若在治疗过程中出现严重的过敏反应，应立即停药并寻求医疗帮助。

六、作用机制

乌帕替尼是一种选择性的JAK抑制剂。JAK（Janus激酶）是细胞内重要的酶，参与细胞因子或生长因子的受体信号传导。通过抑制JAK，乌帕替尼能够阻断这些信号，防止免疫反应过度激活，减少免疫系统对身体组织的攻击。具体而言，乌帕替尼主要作用于JAK1和JAK2，抑制它们对细胞因子信号的激活，进而调节免疫系统的功能，从而减轻由免疫系统失调引起的疾病症状。

七、使用限制

乌帕替尼不推荐与其他JAK抑制剂、生物制剂DMARDs或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤、环孢素等联合使用。此类联合治疗可能增加不良反应的风险，尤其是感染和免疫抑制作用。

参考资料：https://www.rinvoq.com/