氟维司群/芙仕得的说明书内容与使用指南介绍

氟维司群（Fulvestrant）是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者，尤其针对绝经后女性。作为内分泌治疗的重要组成部分，氟维司群通过竞争性结合雌激素受体并促使其降解，阻断雌激素对肿瘤细胞的促生长作用，同时避免了部分激动作用，使其在他莫昔芬或芳香化酶抑制剂耐药患者中仍可发挥抗肿瘤作用。

一、适应症

氟维司群可以单药使用，也可与CDK4/6抑制剂联合。单药适应症包括HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的绝经后女性，既适用于未接受过内分泌治疗的初治患者，也适用于既往接受过内分泌治疗后出现疾病进展的患者。联合用药方面，氟维司群可与ribociclib联合，用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌初始或后续治疗；亦可与palbociclib或abemaciclib联合，用于既往内分泌治疗后疾病进展的患者，实现综合抗肿瘤作用。该联合方案可以延缓疾病进展，提升患者的生活质量，并为内分泌治疗耐药或难治的患者提供新的选择。

二、用法与剂量

标准剂量为每次500mg，采用肌肉注射，注射液分两支，每侧臀部各注射一支，每次注射1-2分钟以确保药物缓慢吸收。用药频率为治疗期第1天、第15天、第29天，以及之后每月一次维持注射。对于中度肝功能不全患者，推荐剂量为每次250mg，同样采用肌肉注射，并遵循相同注射间隔及频率。注射部位应交替使用臀部两侧，避免局部刺激，同时在注射后观察患者是否出现过敏或局部反应。

三、不良反应

氟维司群的不良反应主要与注射给药及药物自身作用相关。常见反应包括注射部位疼痛、恶心、骨骼及关节疼痛、头痛、背痛、疲劳、四肢疼痛、热闪、呕吐、厌食、虚弱、肌肉骨骼疼痛、咳嗽、呼吸困难和便秘等。值得注意的是，超过15%的患者在治疗过程中出现肝功能指标升高（ALT、AST、ALP），但未发现剂量依赖性。临床使用中需定期监测肝功能，尤其在联合使用可能影响肝代谢的药物时。

四、药理机制

氟维司群为竞争性雌激素受体拮抗剂，其亲和力与天然雌二醇相当。通过与雌激素受体结合，氟维司群阻断雌激素的促生长信号，同时促进ER蛋白降解，使其无法在细胞核内发挥作用。体外研究表明，氟维司群可抑制他莫昔芬耐药及雌激素敏感的乳腺癌细胞生长，其抗肿瘤作用在体内动物模型中也得到验证，包括延缓裸鼠体内MCF-7细胞异种移植瘤的生长。对于已植入的异种移植物以及他莫昔芬耐药乳腺肿瘤，氟维司群均显示出显著抑制效果，提示其在耐药患者中仍具临床应用价值。

在绝经后女性中，临床试验表明，氟维司群可显著下调ER阳性肿瘤的ER蛋白水平，同时降低孕激素受体表达，而未产生雌激素激动作用。在新辅助治疗中，500mg剂量可更有效地降低ER和增殖标记物Ki67的水平，相比250mg剂量具有更强的抑制作用。氟维司群通过降低受体水平阻断雌激素信号，使肿瘤细胞失去生长驱动力，从而延缓疾病进展。

五、使用注意事项

注射应在专业医务人员指导下进行，避免局部注射反应。

中度肝损伤患者需调整剂量并密切监测肝功能。

联合CDK4/6抑制剂时，应关注血液学指标及肝功能。

用药期间应监测注射部位反应、肝功能异常及全身不良反应。

孕妇及哺乳期女性应避免使用，因药物可能对胎儿或婴儿产生潜在影响。

六、贮存条件

氟维司群应置于2℃-8℃的冰箱中保存，避免光照。预填充注射器应保持在原包装中，以确保药物稳定性和有效性。患者及医护人员在使用时应遵循严格的储存和操作指南，以确保药物疗效和安全性。

氟维司群作为一种新型雌激素受体降解剂，在HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的治疗中发挥了重要作用。其独特的作用机制使其在他莫昔芬或芳香化酶抑制剂耐药患者中依然有效，单药或联合使用CDK4/6抑制剂均可获得显著临床收益。

参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607031.html