洛拉替尼/劳拉替尼（博瑞纳）药品说明书详细内容

洛拉替尼/劳拉替尼（Lorlatinib）是一款具有高度选择性的新一代ALK抑制剂，在全球肺癌治疗领域占有重要地位。它的商品名包括博瑞纳/Lorbrena与 Lorviqua，通常也被称作劳拉替尼。作为创新型靶向治疗药物，它专为ALK阳性转移性非小细胞肺癌而设计，其开发重点在于解决前代ALK抑制剂耐药后的继续治疗需求，同时提高药物穿越血脑屏障的能力，以覆盖中枢神经系统转移。

一、哪些患者适合使用洛拉替尼？

洛拉替尼主要面向已经确诊为 ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年人。ALK融合基因通过特定的伴随诊断检测确定，因此不是所有肺癌患者都适用于该药。ALK阳性通常表示肿瘤依赖这一异常信号通路进行生长，因此使用洛拉替尼能够更精准地切断肿瘤增殖的驱动力。对于曾接受过第一代或第二代ALK抑制剂治疗并出现疾病进展的患者，洛拉替尼被视为重要的后线选择。

二、洛拉替尼可能出现哪些副作用

作为高选择性的靶向药，洛拉替尼的副作用具有一定特征性，其中较常见的是 血脂异常，包括胆固醇升高和甘油三酯升高，这类变化往往需要联合降脂药物进行管理。此外，水肿、周围神经不适、体重上升、咳嗽、腹泻、疲乏、关节酸痛及情绪与认知变化也较为常见。在部分患者中可能出现影响思维或注意力的情况，例如反应变慢、记忆力下降等，这类表现是洛拉替尼的特有不良反应之一。

严重副作用中相对需要警惕的是 肺炎或肺部炎症反应，一旦出现呼吸困难、持续发热、干咳等症状，应及时联系医疗团队。由于用药时间多较长，患者在治疗过程中通常需要定期评估血脂、肝功能及神经系统状态，以确保安全性。

三、洛拉替尼的标准服用方式

洛拉替尼的推荐剂量为 100mg 每日一次，时间可固定在一天任意时段，进食与否均不影响吸收，因此可以与餐同服或空腹服用。由于药物的缓释结构完整性很关键，片剂必须 整片吞服，不可压碎、折断或咀嚼；若药片破裂，则不建议继续使用。

若当天遗漏用药，可在距离下一次服药超过四小时的情况下补服；如果时间接近下一剂，跳过即可，不应为补上剂量而“双倍服用”。若服药后呕吐，也无需补额外剂量，继续按照原有计划服用下一次即可。

四、如何储存与保存洛拉替尼

洛拉替尼应放置在 20°C 至 25°C 的室温环境中，允许在短时间内有一定温度波动，但尽量保持干燥与避光。药物需密封保存，并远离儿童接触范围。由于其化学结构较为敏感，潮湿、高温或低温均可能影响药物稳定性，因此旅行携带时建议确保防潮密封。

五、洛拉替尼的作用机制解析

洛拉替尼属于 第三代ALK抑制剂，能高度选择性地抑制异常活化的ALK和ROS1信号，同时对某些在早期ALK药物使用后产生的耐药突变依旧具有抑制能力。其分子设计的核心优势包括：

能穿透血脑屏障：适用于脑转移患者，是临床应用的重要优势。

可抑制多种ALK突变：包括对克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼等治疗后常见的耐药突变形式。

抑制肿瘤细胞增殖与存活信号：导致细胞周期阻断和生长停滞。

多项动物模型研究显示，洛拉替尼可有效降低肿瘤中ALK磷酸化水平，进而抑制肿瘤生长，并对发生耐药的突变型ALK表现出持续抑制活性。这些特点使其在后线治疗中具有不可替代性。

六、哪些患者不适合使用洛拉替尼

洛拉替尼在与 强效CYP3A诱导剂 共同使用时会显著增加肝毒性风险，因此此类药物同时使用属于禁忌。此外，有严重未控制的高血脂、神经系统疾病或既往出现认知障碍的患者，需要在医生评估下谨慎使用。孕妇、哺乳期女性也需特别注意风险评估后再决定是否开始治疗。

参考资料：https://www.lorbrena.com/