达可替尼/多泽润药品说明书完整版内容

一、通用名称与商品名称

达可替尼/达克替尼（Dacomitinib）是一种口服小分子靶向药，商品名包括Vizimpro和多泽润。作为第二代不可逆表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，它在靶向治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）中发挥关键作用，尤其针对携带EGFR敏感突变的患者。

二、适应症

达可替尼被批准用于一线治疗转移性非小细胞肺癌患者，这类患者在分子检测中发现EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变。该适应症依据美国FDA批准的临床数据而确定，为精准靶向治疗提供了科学依据。通过选择符合突变条件的患者使用达可替尼，可有效抑制肿瘤增殖，提高治疗效果。

三、用法与剂量

在使用达可替尼前，医生会根据患者肿瘤标本的EGFR突变类型评估适应性，并决定是否进行一线靶向治疗。推荐剂量为每日口服一次45毫克，可与食物同服或空腹服用，持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

若患者出现明显不良反应，剂量可分阶段调整：首次剂量可降至每日30毫克，若仍需控制副作用，第二次可降至每日15毫克。此外，药物相互作用需注意，尤其是质子泵抑制剂（PPIs）可能影响达可替尼吸收。对于需要使用H2受体拮抗剂的患者，应在服用H2受体拮抗剂前至少6小时或后至少10小时再服用达可替尼，以确保药物疗效。局部作用的抗酸剂可作为替代选择。

四、不良反应

达可替尼在临床应用中常见的不良反应包括消化道和皮肤系统反应，其中腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、皮肤干燥和脱发发生率较高。此外，部分患者可能出现体重下降、食欲下降、咳嗽和瘙痒等症状。实验室指标异常亦需关注，包括贫血、淋巴细胞减少、低白蛋白血症及血电解质异常，如低钾血症、低钙血症、低镁血症等。肝功能指标如ALT、AST升高、高胆红素血症以及肌酐升高和碱性磷酸酶增高亦时有报道。

五、储存条件

达可替尼应在20°C至25°C（68°F至77°F）环境下保存，可在15°C至30°C（59°F至86°F）温度范围内短期偏移。药物需保持原包装密封，避免潮湿和阳光直射，以确保药效稳定。

六、作用机制

达可替尼通过不可逆抑制EGFR家族成员（EGFR/HER1、HER2和HER4）及部分EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R）激酶活性，阻断癌细胞的关键信号通路。实验室研究显示，达可替尼在临床相关浓度下还能抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1等激酶活性。动物模型研究进一步证明，达可替尼可在皮下移植的人类肿瘤异种移植物中抑制EGFR及HER2自磷酸化，从而阻止肿瘤生长。在口服给药的脑内移植模型中，也显示出对EGFR扩增驱动肿瘤的抗肿瘤活性，提示其在颅内转移患者中可能具备疗效。

七、临床应用提示

使用达可替尼治疗时，患者应严格遵医嘱服药并定期随访。副作用的早期识别、剂量调整及生活方式干预可最大限度地提高疗效并维持生活质量。

参考资料：https://www.pfizer.com/products/product-detail/vizimpro