马西替坦片最新的说明书

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作用机制：内皮素(ET)-1及其受体(ETA和ETB)介导各种各样有害的作用，例如血管收缩，纤维化，增殖，肥大，和炎症。在疾病条件下例如肺动脉高压(PAH)，局部ET系统被上调和牵连血管肥大和器官内损伤。马西替坦片是一种内皮素受体拮抗剂阻止ET-1与ETA和ETB两种受体结合。在人类肺动脉平滑肌细胞马西替坦片显示高亲和力和持续占领ET受体。马西替坦片的代谢物之一也在ET受体处也有药理学活性和被估计在体外效力约为母体药物的20% 。

 适应症：马西替坦片是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)适用为的治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡，开始静脉(IV)或皮下前列腺素，或肺动脉高压(PAH)的临床恶化(6分走路距离缩短，PAH症状变坏和需要对PAH另外治疗)。马西替坦片还减少为PAH住院。

 剂量和给药方法：10mg每天1次。未曾在在有肺动脉高压(PAH)患者中研究高于10mg每天1次和不建议。

注意事项：（1）其他内皮素受体拮抗剂(ERA)致肝毒性和肝衰竭。得到基线肝酶和当临床上指示时监视。（2）血红蛋白减低。（3）有肺静脉闭塞病患者中肺水肿。如确证，终止治疗。（4）在用内皮素受体拮抗剂(ERA)患者中曾观察到精子计数减少。

不良反应：常见不良反应(比安慰剂更频 ≥3%)是贫血，鼻咽炎/咽炎，支气管炎，头痛，流感，和泌尿道感染.

药物相互作用：（1）强CYP3A4诱导剂(利福平[rifampin])减低对马西替坦片暴露： 避免与共同给药。（2）强CYP3A4抑制剂(酮康唑[ketoconazole]，利托那韦[ritonavir])增加对马西替坦片暴露：避免与OPSUMIT共同给药。