依普利酮(Inspra)注意事项
依普利酮(Inspra)通過與醛固酮受體結合,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)中的醛固酮,從而發揮降低血壓的作用。
依普利酮(Inspra)治療急性心肌梗死後的充血性心力衰竭:推薦劑量是50mg/次,1次/day,初始劑量應該為25mg/次,1次/day,並在4週內在患者耐受的條件下,逐漸增加劑量到50mg/次,1次/day。依普利酮(Inspra)口服後平均達峰時間約為1.5小時。峰濃度(Cmax)和曲線T面積(AUC)在25~100mg劑量範圍內與劑量呈比例增加,當劑量超過100mg後AUC與劑量呈反比。依普利酮(Inspra)的血漿蛋白結合率約為50%,主要與α1,酸性糖蛋白結合。在健康志願者和高血壓患者中,表觀分佈容積在穩態時為43~90L。依普利酮(Inspra)的代謝主要通過CYP3A4酶進行。在人的血清中未能檢出活性代謝物,在尿和糞便中可檢出約5%未經代謝的本品。
患者使用依普利酮(Inspra)的注意事項:
(1)依普利酮(Inspra)不可與補鉀劑、含鉀的鹽或禁忌藥(保鉀利尿劑、CYP450肝藥酶強抑製劑)合用。 (2)非甾體抗炎藥、鋰劑可影響本品血藥濃度而影響療效。 (3)血鉀過高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平過高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用依普利酮(Inspra)。 (4)孕婦、兒童、肝功能不全、慢性心功能不全、腎功能不全者慎用。
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