依普利酮治疗期间要注意什么?
與鹽皮質激素受體結合,從而阻斷醛固酮(腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS)的組成部分)的結合。醛固酮的合成主要發生在腎上腺,受到多種因素的調節,包括血管緊張素II和非RAAS介質,如促腎上腺皮質激素(ACTH)和鉀。醛固酮與上皮組織(如腎臟)和非上皮組織(如心臟、血管和大腦)中的鹽皮質激素受體結合,通過誘導鈉重吸收和其他可能的機制增加血壓。
依普利酮治療期間要注意什麼?
1、高鉀血症:可能發生高鉀血症;高鉀血症的風險隨著腎功能損害、蛋白尿、糖尿病和患者同時服用ACE(血管緊張素轉換酶)抑製劑、血管緊張素II抑製劑、非甾體抗炎藥或中度CYP3A抑製劑而增加。密切監測高鉀血症;臨床試驗期間血清鉀的增加與劑量有關。隨著高鉀血症的發展,可能需要減少劑量或中斷治療。如果不能避免同時使用中度CYP3A4抑製劑治療,減少依普利酮的劑量。在治療開始時,鉀大於5.5meq/L的患者禁用。
2、糖尿病:糖尿病合併心肌梗死後心力衰竭患者慎用(尤其是有蛋白尿的患者);高鉀血症的風險增加。
3、心衰:評估心衰患者接受依普利酮治療時,eGFR(表皮生長因子受體)應大於30ml/min/1.73m2或肌酐應小於等於2.5mg/dL(男性)或小於等於2mg/dL(女性)且近期無惡化,鉀小於5meq/L且無嚴重高鉀血症史。如果血鉀水平升高,需要密切監測和管理。製造商建議,如果血清鉀>6meq/L,應停止治療。 ACCF/AHA(美國心髒病學會基金會)建議在血清鉀濃度>5.5meq/L或腎功能惡化時,應考慮停藥,並仔細評估整個醫療方案。避免常規的三重治療,聯合使用ACE(血管緊張素轉換酶)抑製劑,ARB(高血壓一線治療藥物之一)和依普利酮。指導心力衰竭患者在腹瀉或脫水發作期間或循環利尿劑治療中斷時停止使用。
4、肝損害:中重度肝損害患者慎用依普利酮。
5、腎損害:隨著腎功能下降,高鉀血症的風險增加。輕度腎功能損害患者慎用;根據適應症和損害程度可禁用。
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